[发明专利]一种低成本合成ARK-Cu的方法有效

申请号：	201711297523.7	申请日：	2017-12-08
公开（公告）号：	CN107936090B	公开（公告）日：	2021-09-24
发明（设计）人：	王惠嘉;李晨;陈科;张忠旗;郭添;王慧;杨小琳;赵金礼	申请（专利权）人：	陕西慧康生物科技有限责任公司
主分类号：	C07K5/083	分类号：	C07K5/083;C07K1/06;C07K1/113
代理公司：	西安永生专利代理有限责任公司 61201	代理人：	高雪霞
地址：	710054 陕西省西安市雁***	国省代码：	陕西;61
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摘要：
搜索关键词：	一种低成本合成 ark cu 方法
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【权利要求书】：

1.一种低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于该方法由以下步骤组成：

(1)合成Cbz-Ala-Arg(NO₂)-OH

以N,N'-二甲基甲酰胺为溶剂，将Cbz-Ala-OH与N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺、H-Arg(NO₂)-OH、N,N'-二异丙基乙胺在室温条件下反应，反应完后将反应液倒入水中，用柠檬酸调节pH＝3～4，室温搅拌析出固体，过滤，水洗，干燥，得到Cbz-Ala-Arg(NO₂)-OH；

(2)合成Cbz-Ala-Arg(NO₂)-Lys(Cbz)-OH

以N,N'-二甲基甲酰胺为溶剂，将Cbz-Ala-Arg(NO₂)-OH与N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺、Lys(Cbz)-OH、N,N'-二异丙基乙胺在室温条件下反应，反应完后将反应液倒入水中，用柠檬酸调节pH＝3～4，室温搅拌析出固体，过滤，水洗，干燥，用乙酸乙酯重结晶，得到纯度97％以上的Cbz-Ala-Arg(NO₂)-Lys(Cbz)-OH；

(3)合成H-Ala-Arg-Lys-OH

将Cbz-Ala-Arg(NO₂)-Lys(Cbz)-OH溶解于甲醇和水的混合溶剂中，加入钯碳，通氢气脱保护，生成H-Ala-Arg-Lys-OH；

(4)合成ARK-Cu

将H-Ala-Arg-Lys-OH与醋酸铜在水中络合，经冷冻干燥，得到ARK-Cu。

2.根据权利要求1所述的低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述Cbz-Ala-OH与N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺、H-Arg(NO₂)-OH、N,N'-二异丙基乙胺的摩尔比为1:1.1～1.3:1.3～1.5:1～1.1:1～1.1。

3.根据权利要求2所述的低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于：在步骤(1)中，室温反应的时间为4～7小时。

4.根据权利要求1所述的低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于：在步骤(2)中，所述Cbz-Ala-Arg(NO₂)-OH与N-羟基琥珀酰亚胺、N,N'-二异丙基碳二亚胺、Lys(Cbz)-OH、N,N'-二异丙基乙胺的摩尔比为1:1.1～1.3:1.3～1.5:1～1.1:1～1.1。

5.根据权利要求4所述的低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于：在步骤(2)中，室温反应的时间为2～5小时。

6.根据权利要求1所述的低成本合成ARK-Cu的方法，其特征在于：在步骤(4)中，所述H-Ala-Arg-Lys-OH与醋酸铜的摩尔比为1:1。

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