[发明专利]β2-肾上腺素受体拮抗剂及应用在审
| 申请号： | 201711305397.5 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN109893651A | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 梁鑫淼;张鹏宇;张秀莉;王纪霞;刘艳芳;王超然;周维佳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K31/437;A61K31/473;A61K31/4375;A61P9/06;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P5/16;A61P25/06;A61P21/00 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肾上腺素受体 肾上腺素受体拮抗剂 天然拮抗剂 天然产物 充血性心力衰竭 应用 去氢骆驼蓬碱 体外细胞实验 成盐化合物 非洲防己碱 候选化合物 甲状腺功能 表小檗碱 活性分子 肌肉震颤 临床疗效 骆驼蓬碱 心律失常 药物开发 拮抗作用 心绞痛 巴马汀 荷叶碱 可接受 偏头痛 拮抗剂 疾病 靶向 发现 治疗 研究 | ||
1.一种β2-肾上腺素受体拮抗剂，其特征在于：其以下述物质中的一种或二种以上为活性成分：荷叶碱、表小檗碱、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、巴马汀、非洲防己碱、荷叶碱药学上可接受的盐、表小檗碱药学上可接受的盐、骆驼蓬碱药学上可接受的盐、去氢骆驼蓬碱药学上可接受的盐、巴马汀药学上可接受的盐、非洲防己碱药学上可接受的盐，以及富含荷叶碱的荷叶总碱，富含表小檗碱、巴马汀或非洲防己碱中的一种或二种以上的延胡索总碱、富含骆驼蓬碱或去氢骆驼蓬碱中的一种或二种的骆驼蓬子总碱。
2.按照权利要求1所述的拮抗剂，其特征在于：所述的拮抗剂还包括有药物学上可接受的载体和/或赋形剂。
3.按照权利要求1所述的拮抗剂，其特征在于：所述化合物对β2-肾上腺素受体的拮抗作用强弱顺序为表小檗碱、巴马汀、荷叶碱、非洲防己碱、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱。
4.按照权利要求1所述的拮抗剂，其特征在于：所述化合物表小檗碱、巴马汀、荷叶碱和非洲防己碱对β2-肾上腺素受体的拮抗活性在细胞水平的IC50值分别为2.3±0.2μM、2.6±0.3μM、15.8±2.6μM和17±4.0μM。
5.按照权利要求1所述的拮抗剂，其特征在于：所述化合物荷叶碱、表小檗碱、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、巴马汀或非洲防己碱均来自天然产物中。
6.一种权利要求1-5所述β2-肾上腺素受体拮抗剂在制备下述疾病药物中的应用，其特征在于：包括心律失常、高血压病、心绞痛、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进、偏头痛及肌肉震颤等疾病中的一种或二种以上病症的临床治疗。
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