[发明专利]PEG修饰的三十烷醇水溶性前药有效
| 申请号： | 201711309571.3 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107998403B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 陈西敬;李宁;鲁晓雨;方敏 | 申请（专利权）人： | 陈西敬 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K31/045;A61P35/00;A61P3/06;C08G65/334;C08G65/333 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 袁兴隆 |
| 地址： | 211100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | peg 修饰 三十 水溶性 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有提高三十烷醇水溶性的三十烷醇前药，其特征在于将三十烷醇与PEG通过酯键连接，所述酯键为酰胺-酯键；
其特征在于所述前药的结构式如下式c所示：
2.制备如权利要求1所述的三十烷醇前药的方法，其特征在于，所述前药c的制备包括如下步骤：
1)将mPEG2k反应得到mPEG2k的磺酸酯；
2)将mPEG2k的磺酸酯反应得到氨基取代的mPEG,即化合物a；
3)将化合物a反应得到mPEG的酰胺酸化合物，即化合物b；
4)将化合物b反应得到化合物c。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述前药c的制备包括如下步骤：
1)将mPEG2k与甲基磺酰氯在吡啶存在的条件下反应得到mPEG2k的磺酸酯；
2)该产物与邻苯二甲酰亚胺钾反应一段时间后，加入适量的水合肼，最后得到氨基取代的mPEG，即化合物a；
3)化合物a与琥珀酸酐进行酰化反应，酸化后得到mPEG的酰胺酸化合物，即化合物b；
4)将化合物b与三十烷醇在EDCI，DIPEA，DMAP存在条件下进行酯化反应得到化合物c。
4.如权利要求1所述的三十烷醇前药在制备药物制剂中的应用，所述药物制剂包括片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、注射液、粉针剂、乳剂或混悬剂。
5.如权利要求1所述的三十烷醇前药在制备抗肿瘤、降血脂药物中的应用。
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