[发明专利]一种α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法在审
| 申请号： | 201711311312.4 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN108003004A | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 汪义丰;夏慧敏;张凤莲 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07C51/08 | 分类号： | C07C51/08;C07C59/64;C07C57/30;C07C57/58;C07C59/68 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 丙酸 类非甾体 抗炎药 合成 方法 | ||
1.一种α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，其特征在于包括：
步骤(Ⅰ)氮气氛围下，把芳基乙腈类化合物与胺硼烷络合物或氘代胺硼烷络合物按摩尔比为1:1～4，芳基乙腈类化合物与碱按摩尔比为1:1.5～2.5，加入到N,N-二甲基甲酰胺或氘代N,N-二甲基甲酰胺溶剂中、80～100℃反应,薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比20～30：1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，分别得到α-单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙腈类化合物；
步骤(Ⅱ)再把上述得到的α-氘代甲基芳基丙腈类化合物加入乙醇与水按体积比1:4混合的摩尔浓度为1.5mmol/ml的氢氧化钠或氢氧化钾溶液中、110℃反应，薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比为5:1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，即得到α-单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。
2.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于所述芳基乙腈类化合物为6-甲氧基-2-萘乙腈、4-异丁基苯乙腈、2-氟-4-联苯乙腈或3-苯氧基苯乙腈。
3.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于所述胺硼烷络合物或氘代胺硼烷络合物为二甲胺硼烷、三甲胺硼烷或吡啶硼烷，其氘代形式通过与重水的交换反应制得。
4.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇锂。
5.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于以氘代N,N-二甲基甲酰胺作为氘代试剂，得到α-单氘代甲基芳基丙腈类化合物。
6.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于以氘代胺硼烷络合物作为氘代试剂，得到α-双氘代甲基芳基丙腈类化合物。
7.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于以氘代胺硼烷络合物和氘代N,N-二甲基甲酰胺共同作为氘代试剂，得到α-三氘代甲基芳基丙腈类化合物。
8.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于将步骤(Ⅰ)得到的α-单氘代甲基芳基丙腈类化合物作为步骤(Ⅱ)的底物，得到α-单氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。
9.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于将步骤(Ⅰ)得到的α-双氘代甲基芳基丙腈类化合物作为步骤(Ⅱ)的底物，得到α-双氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。
10.如权利要求1所述α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征在于将步骤(Ⅰ)得到的α-三氘代甲基芳基丙腈类化合物作为步骤(Ⅱ)的底物，得到α-三氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。
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