[发明专利]用于合成抗艾滋病药物增强剂可比司他(cobicistant)的中间体有效
| 申请号： | 201711326736.8 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912426B | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 许刘华;王育盛;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/27;C07C209/52 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 曹莉 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 艾滋病 药物 增强 可比 cobicistant 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于合成艾滋病药物可比司他的中间体，其结构如I所示，
其中，I-1：R1为H，R2为苯基；I-2：R1为甲基，R2为苯基。
2.一种如权利要求1所述的中间体，其特征在于：化合物I的两个1-位碳原子的手性相同，两个2-位碳原子的手性可以相同，也可以不同。
3.如权利要求1所述的中间体I的制备方法，其特征在于，所述中间体I采用化合物II经缩合、还原得到，化学反应式如下所示：
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在制备方法中的还原步骤中的还原剂为金属硼氢化物。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述金属硼氢化物为硼氢化钠或硼氢化钾或醋酸硼氢化钠或醋酸硼氢化钾。
6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：还包括所述化合物I采用钯碳催化氢化脱保护后得到1,6-二苯基-2,5-己二胺，化学反应式如下：
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