[发明专利]天然产物Trabectedin的制备有效
申请号: | 201711331695.1 | 申请日: | 2017-12-13 |
公开(公告)号: | CN109912629B | 公开(公告)日: | 2021-12-24 |
发明(设计)人: | 马大为;何卫明;张志高 | 申请(专利权)人: | 浙江中科创越药业有限公司 |
主分类号: | C07D515/22 | 分类号: | C07D515/22;C07D491/22;C07D491/056;C07D317/64;C07D217/16;C07C271/18;C07C269/06 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;崔佳佳 |
地址: | 318020 浙江省台州市黄*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 天然 产物 trabectedin 制备 | ||
1.一种Et-743的制备方法:
其特征在于,包括步骤:
(a)用化合物9与化合物16反应,得到化合物18:
(b)用化合物18反应,得到化合物19:
(c)用化合物19反应,得到化合物20:
(d)用化合物20反应,得到化合物21:
(e)用化合物21反应,得到化合物22:
(f)用化合物22与反应,得到化合物24:
(g)用化合物24反应,得到化合物25:
和
用化合物25制备得到Et-743。
2.一种式15化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
(i)用化合物10反应,得到化合物11:
(ii)用化合物11反应,得到化合物12:
(iii)用化合物12反应,得到化合物13:
(iv)用化合物13反应,得到化合物14:
(v)用化合物14反应,得到化合物15:
或所述的方法包括以下步骤:
(i-a)用化合物9反应,得到化合物32:
(ii-a)用化合物32反应,得到化合物33:
(iii-a)用化合物33反应,得到化合物34:
(iv-a)用化合物34反应,得到化合物35:
(v-a)用化合物35反应,得到化合物15:
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的方法还包括步骤:
用化合物8反应,得到化合物10:
4.一种式16化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:用如权利要求2所述的方法制备化合物15;和
(vi)用化合物15反应,得到化合物16:
5.一种式18化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:用如权利要求4所述的方法制备化合物16,和
(a)用化合物9与化合物16反应,得到化合物18:
6.一种式11化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
在惰性溶剂中,在蓝光下,用化合物10进行光化学反应,得到式11化合物;
7.一种式35化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
在惰性溶剂中,在蓝光下,用化合物34进行光化学反应,得到化合物35:
8.一种化合物20的制备方法,其特征在于,包括步骤:用如权利要求5所述的方法制备化合物18,和
(b)用化合物18反应,得到化合物19:
(c)用化合物19反应,得到化合物20:
9.一种化合物25的制备方法,其特征在于,包括步骤:用如权利要求8所述的方法制备化合物20,和
(g)用化合物24反应,得到化合物25:
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