[发明专利]用于治疗人的抑郁症和精神病的组合物和方法

权利要求书

1.NMDAR拮抗剂在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途，其中所述药物包含有效量的由以下组成的口服制剂或肠胃外制剂：

-第一化合物，其选自选择性5-HT2A受体拮抗剂/反向激动剂；和

-第二化合物，其选自NMDAR受体拮抗剂。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述NMDAR受体拮抗剂选自非选择性拮抗剂、选择性拮抗剂及其组合。

3.如权利要求1所述的用途，其中所述选择性5-HT2A受体拮抗剂/反向激动剂选自MDL100,907、普凡色林、依利色林、CYR-101、OPC-34712和匹莫范色林。

4.如权利要求1所述的用途，其中所述NMDAR拮抗剂选自甘氨酸识别位点、谷氨酸盐识别位点和通道识别位点的拮抗剂。

5.如权利要求1所述的用途，其中所述NMDAR拮抗剂对于包含NR2B亚单位的NMDAR是选择性的。

6.如权利要求1所述的用途，其中所述NMDAR拮抗剂由以净NMDAR拮抗剂剂量施用的D-环丝氨酸组成。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述净NMDAR拮抗剂剂量产生超过25微克/mL的D-环丝氨酸血清水平。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述NMDAR拮抗剂选自CGS-19755、D-CPPene、MK-0657、AZD6765、Glyx-13、NRX-1059或EVT-101。

9.如权利要求1所述的用途，其中

-所述第一化合物选自MDL 100,907和鲁拉西酮，以及所述第二化合物是以净NMDAR拮抗剂剂量提供的D-环丝氨酸；或者

-所述第一化合物为MDL 100,907，以及所述第二化合物选自以净NMDAR拮抗剂剂量提供的D-环丝氨酸、CGS-19755、D-CPPene、CP101606、GV150526和L701324。

10.如权利要求1所述的用途，其中所述药物被配制用于口服、肌内、静脉内、腹膜内或肠胃外施用。

11.如权利要求1所述的用途，其中所述药物为缓释剂型的形式。

12.联合组合物在制备用于治疗个体中由选择性5-HT2A拮抗剂治疗引起的失静症的药物中的用途，其中所述药物包含有效量的由以下组成的口服制剂或肠胃外制剂：

第一组合物，其包括：

5-HT2A拮抗剂，其选自氟利色林(MDL-100907)、依利色林(SR-46,349，Cityri)、匹莫范色林(Nuplazid)和普凡色林(EMD-281,014)；和

第二组合物，其包括以超过500mg/天的剂量的D-环丝氨酸(DCS)，其中所述DCS产生测量大于25微克/mL的NMDA受体拮抗血浆浓度。

13.如权利要求12所述的用途，其中所述个体具有神经精神障碍。

14.如权利要求13所述的用途，其中所述神经精神障碍是抑郁症。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述抑郁症是双相情感障碍。

16.如权利要求13所述的用途，其中所述抑郁症是重性抑郁症。

17.如权利要求12所述的用途，其中所述5-HT2A拮抗剂和所述第二组合物通过肌内、静脉内、腹膜内、肠胃外或口服施用。

18.如权利要求12所述的用途，其中所述5-HT2A拮抗剂和所述第二组合物被配制成用于向所述个体施用的单一组合物。