[发明专利]一种X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的新型纳米粒-光敏剂耦合系统及其制备方法有效
| 申请号： | 201711340433.1 | 申请日： | 2017-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN107998394B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 卢虹冰;张文立;石峰;范黎;沈颖莉;张晓峰;戎军艳;刘天帅;高鹏 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 强红刚 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 射线 激发 动力学 治疗 肿瘤 新型 纳米 光敏剂 耦合 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，该系统是将下转换β-NaGdF4:X% Tb3+纳米粒经AEP修饰后，加入EDC作为激活剂，使发光纳米粒与亲水性光敏剂单步共价耦合而得，其中X =3～25，AEP为2-氨基乙基膦酸，EDC为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，亲水性光敏剂是在490-540nm处有吸收的光敏剂。
2.根据权利要求1所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，所述的X =3～18。
3.根据权利要求2所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，所述的X =15。
4.根据权利要求1所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，所述的亲水性光敏剂为玫瑰红、MC540或/和在490-540nm处有吸收的其它光敏剂。
5.根据权利要求1所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，β-NaGdF4:X% Tb3+与AEP、EDC的质量比为1：（3～5）：（0.8～2）。
6.根据权利要求4所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统，其特征在于，β-NaGdF4:X% Tb3+、AEP、EDC及玫瑰红的质量比为1：（3～5）：（0.8～2）：（0.04～0.06）。
7.根据权利要求1所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：
（1）取β-NaGdF4:X% Tb3+纳米粒和AEP分散在醇溶液中，混合形成均一溶液，在室温下搅拌反应12～36小时后，离心得到经AEP修饰的纳米粒；
（2）取AEP修饰的纳米粒与亲水性光敏剂混合于水中，加入EDC作为激活剂，室温搅拌反应6～18小时；
（3）将步骤（2）的反应液高速离心，速率为12000～14000rpm，分离出残余溶液中的沉淀物，将沉淀物纯化后获得目标产物。
8.根据权利要求7所述X射线激发光动力学治疗深部肿瘤的纳米粒-光敏剂耦合系统的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述的醇溶液为体积分数50%～70%的乙醇溶液。
9.权利要求1所述的纳米粒-光敏剂耦合系统在制备X射线激发光动力学治疗肿瘤的药剂中应用。
10.根据权利要求9所述纳米粒-光敏剂耦合系统在制备X射线激发光动力学治疗肿瘤的药剂中应用，其特征在于，所述的肿瘤为包括肝癌在内的深部肿瘤，以及浅表肿瘤。
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