[发明专利]一种HDAC1和IDO1双靶点抑制剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201711340795.0 申请日: 2017-12-14
公开(公告)号: CN108003111A 公开(公告)日: 2018-05-08
发明(设计)人: 王卫;盛春泉;方堃;张永强 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D271/08 分类号: C07D271/08;C07D413/12;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;徐迅
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 hdac1 ido1 双靶点 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.通式A所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R为羟基或氨基苯基;

X为-R1-苯基-、-(CH2)n-、-(CH2)mCH=CH(CH2)m-、-(4-8元杂环基)-、-(CH2)n-(4-8元杂环基)-苯基-、-苯基-或-(CH2)n-CONH-苯基-;

R1为CH=CH,

各n独立为2-8的整数,各m独立为0-4的整数。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述4-8元杂环基选自:吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基。

3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1是m-CHCH或p-CHCH。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的药学上可接受的盐包括通式A所示的化合物与选自下组的酸形成的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R为羟基或2-氨基苯基。

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