[发明专利]一类IDH1突变小分子抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐；

式中，X为硫或氮或碳；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立地为无、H、羟基、氰基、卤素、或取代或未取代的以下基团：C6-C20芳基、C3-C15环烷基、C1-C20烷基、C2-C20烯基、3-10元杂芳基、NR₈R₇、3-10元杂环基或-(CH₂)mR₉；或者R₁、R₂相连形成取代或未取代的以下基团：C3-C15环烯基、C6-C20芳基、C3-C15杂环烯基；所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为氢、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6卤代烷基、C6-C20芳基、C1-C10烷基、-C(O)-R₁₀、-(CH₂)nNR₈R₇、C3-C15环烷基或3-10元杂芳基，或者相邻的取代基与相连的碳原子形成C6-C20芳基；

m为1-6的整数；

各R₈、各R₇各自独立地为H、Boc、取代或未取代的C3-C15环烷基、取代或未取代的C1-C20烷基、取代或未取代的3-10元杂环基；所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)、C6-C20芳基、Boc或C1-C10烷基；

R₁₀为取代或未取代的以下基团：C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、C6-C20芳基、3-10元杂芳基、C3-C15环烷基、3-10元杂环基；所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、3-10元杂环基；

R₉为取代的以下基团：C6-C20芳基、3-10元杂芳基、C3-C15环烷基或3-10元杂环基，所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：

式中，R₁、R₂的定义如权利要求1所述；

n为0-3的整数；

R₅为氢、C1-C6烷基、-(CH₂)mR₉或C2-C6烯基，其中，m为1-3的整数，R₉为取代的C6-C10芳基，所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：

式中，n为0-3的整数；

R₅为氢、C1-C6烷基、-(CH₂)mR₉或C2-C6烯基，其中，m为1-3的整数，R₉为取代的C6-C10芳基，所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；

Y、Z各自独立地为N或C；

p、q各自独立地为0-1的整数；

R₁₅、R₁₁、R₁₂、R₁₃各自独立地为：氢、取代或未取代的-C(O)-R₁₀；R₁₀为C1-C8烷基、C3-C12环烷基、3-10元杂芳基、3-6元杂环基、C6-C10芳基；所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基，各取代基独立地为：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、3-6元杂环基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：

式中，n为0-3的整数；

R₅为氢、C1-C6烷基或C2-C6烯基。