[发明专利]新型拓扑异构酶I抑制剂及其药物组合物与其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201711343941.5 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN107986951B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 刘海洋;倪伟;金玲钰;严欢;刘晖 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07C45/78 | 分类号： | C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;C07C45/81;C07C49/86;C07C49/583;C07C47/57;A61K31/12;A61K31/11;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 拓扑 异构酶 抑制剂 及其 药物 组合 与其 制备 方法 应用 | ||
1.如下结构式所示的甲酰间苯三酚杂萜类化合物蓝桉果实杂萜A(1)，
2.用于治疗癌症及其并发症的药物组合物，含有治疗有效量的权利要求1所示的化合物蓝桉果实杂萜A(1)和药学上可接受的载体。
3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述的癌症为结肠癌、急性淋巴白血病、前列腺癌、肝癌、非小细胞肺癌。
4.权利要求1所示的化合物蓝桉果实杂萜A(1)在制备抗癌症的药物及由其引起的并发症的药物中的应用。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述的癌症为结肠癌、急性淋巴白血病、前列腺癌、肝癌、非小细胞肺癌。
6.权利要求1所示的化合物蓝桉果实杂萜A(1)在制备抑制肿瘤细胞生长剂中的应用。
7.权利要求1所示的化合物蓝桉果实杂萜A(1)在制备促进癌细胞凋亡剂中的应用。
8.化合物蓝桉果实杂萜A(1)，eucalrobusone C(2)，eucarobustol C(3)，macrocarpalA(4)，macrocarpal B(5)和eucalyptin A(6)的制备方法，其特征在于该方法包括：取蓝桉果实，粉碎后，用乙酸乙酯冷浸提取3次，每次48小时，合并提取液，减压回收溶剂得浸膏，浸膏分用硅胶80～100目拌样，经硅胶200～300目柱层析，洗脱剂用30:1→1:1，v/v的石油醚:丙酮梯度洗脱，TLC检测合并得到九个流份Fr.1至Fr.9；Fr.4，Fr.5和Fr.9经过结晶和重结晶，Rp-18反相柱层析，Saphadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC法得到六个间苯三酚杂萜：蓝桉果实杂萜A(1)，eucalrobusone C(2)，eucarobustol C(3)，macrocarpal A(4)，macrocarpal B(5)和eucalyptin A(6)，
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