[发明专利]一类作为IDO抑制剂在审
申请号: | 201711359879.9 | 申请日: | 2017-12-18 |
公开(公告)号: | CN109928924A | 公开(公告)日: | 2019-06-25 |
发明(设计)人: | 张磊 | 申请(专利权)人: | 成都华健未来科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/00;A61P29/00;A61P27/12;A61P31/18 |
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地址: | 611130 四川省成都市温江区永*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 水合物 病理学特征 立体异构体 色氨酸代谢 类化合物 溶剂化物 药物联合 可接受 基环 己烷 介导 喹啉 制备 疾病 治疗 | ||
1.一种式(I)化合物:
其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1为-S-C1-6烷基;-S(O)-C1-6烷基;-S(O2)-C1-6烷基;
X选自O或S;
R2选自氢、氘、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-OCF3、-NH2、-NO2,其中烷基、烯基和炔基可被选自卤素、C1-4烷基的取代基取代;
R3和R4分别独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基;或者,
R3和R4和与其相连的碳原子一起形成3-6元环烷基、3-6元杂环烷基,其中,环烷基和杂环烷基可被C1-4烷基取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中所述化合物如式(II)所示:
R1为-S-C1-6烷基;-S(O)-C1-6烷基;-S(O2)-C1-6烷基;
R2选自氢、氘、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-OCF3、-NH2、-NO2。
3.如权利要求2所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1为-S-C1-6烷基;-S(O)-C1-6烷基;-S(O2)-C1-6烷基;
R2选自氢、氘、卤素。
4.如权利要求3所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1选自以下结构:
R2选自氟。
5.如权利要求1至4所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其选自:
6.一种药物组合物,其含有治疗有效量的根据权利要求1-5中任意一项所述的化合物,或其药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.根据权利要求1-5中中任意一项所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求6所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7中的用途,其中所述具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病选自癌症、骨髓增生异常综合征、自身免疫性疾病、阿尔兹海默症、抑郁症、精神分裂症、焦虑症、心理障碍、神经病变和疼痛、白内障、艾滋病和肺炎,其中所述的癌症优选自前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、结肠癌、胃癌、肺癌、肝癌、膀胱癌、胰腺癌、直肠癌、皮肤癌(包括黑色素瘤和基底细胞癌)、口腔癌、骨癌、卵巢癌、脑癌、头颈部癌、间皮内膜癌、白血病、淋巴瘤、食管癌、肾癌、甲状腺癌、骨髓瘤、绒毛膜癌、睾丸癌、神经胶质瘤、母神经胶质瘤、输卵管肿瘤。
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