[发明专利]一种负载有AIE分子的脂质体分散液及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201711372003.8 申请日: 2017-12-19
公开(公告)号: CN108042803B 公开(公告)日: 2020-06-16
发明(设计)人: 杨洋;李影;王磊;李峻柏 申请(专利权)人: 国家纳米科学中心
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K47/24;A61K9/127;A61P35/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 100190 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 载有 aie 分子 脂质体 分散 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种负载有AIE分子的脂质体分散液在制备光动力抗肿瘤药物中的用途,其特征在于,所述脂质体分散液包括溶解有AIE分子的磷脂化合物囊泡和用于分散所述磷脂化合物囊泡的溶剂;所述磷脂化合物囊泡中磷脂化合物和AIE分子的质量比为(50~400):1;

所述AIE分子为具有AIE效应的脂溶性分子;所述AIE分子包括双芘分子和/或羧基双芘分子;

所述磷脂化合物囊泡的粒径为100~300nm。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述AIE分子为双芘分子。

3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物包括二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰基三甲基铵丙烷、数均分子量为2000~20000的磷脂聚乙二醇、数均分子量为2000~20000的磷脂聚乙二醇叶酸中的任意一种或至少两种的混合物。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物为二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱。

5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物囊泡的粒径为180~200nm。

6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物囊泡中磷脂化合物和AIE分子的质量比为111:1。

7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物囊泡以1mg/mL~20mg/mL的浓度分散在溶剂中。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述磷脂化合物囊泡以2mg/mL~10mg/mL的浓度分散在溶剂中。

9.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述溶剂的pH为6~8。

10.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述溶剂包括水或磷酸盐缓冲溶液中的任意一种。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述溶剂为磷酸盐缓冲溶液。

12.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述脂质体分散液通过如下步骤制备:

步骤(1),将AIE分子分散在溶剂中,混合搅拌,之后进行超声处理,得到AIE分子分散液;

步骤(2),取步骤(1)中得到的AIE分子分散液,加入至溶解有磷脂化合物的挥发性有机溶剂中,超声处理使其混合均匀,之后涂覆在平面上,待溶剂全部挥发之后,得到含有AIE分子的磷脂化合物膜,将所述含有AIE分子的磷脂化合物膜真空干燥处理、保存;

步骤(3),取步骤(2)中得到的含有AIE分子的磷脂化合物膜浸泡在用于分散所述磷脂化合物囊泡的溶剂中,待其全部溶解后,将混合液重复性地通过聚合物多孔膜至少两次,得到所述脂质体分散液。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,步骤(1)中所述混合搅拌的搅拌速率为100~800转/min。

14.根据权利要求13所述的用途,其特征在于,步骤(1)中所述混合搅拌的搅拌速率为400转/min。

15.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,步骤(1)中所述溶剂为丙酮、二甲基亚砜、四氢呋喃、三氯甲烷、水中的任意一种至少两种的混合物。

16.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,步骤(1)中所述AIE分子分散液的浓度为0.1mg/mL~0.6mg/mL。

17.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,步骤(1)中所述超声处理的时间为10~60min。

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