[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711383057.4 | 申请日： | 2017-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109942632B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 汪仙阳;刘胜辉;李国智;应述欢 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201306 上海市奉贤区中国（上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替诺福韦艾拉酚胺 中间体 制备 方法 | ||
1.一种(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，其特征在于包括以下步骤：有机溶剂中，碱和催化剂存在的条件下，将(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤和亚磷酸三苯酯进行缩合反应得到所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤即可；所述的有机溶剂为N-甲基吡咯烷酮；所述的碱为有机碱，所述的有机碱为N,N-二异丙基乙胺或三乙胺；所述的催化剂为4-二甲氨基吡啶；所述的有机溶剂与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)的体积质量比值为1mL/g～2mL/g；所述的缩合反应的温度为95℃～140℃，当所述的缩合反应的反应温度为95℃～110℃时，所述的缩合反应的时间为20小时～25小时，当所述的缩合反应的温度为130℃～140℃时，所述的缩合反应的时间为2小时～4小时；
2.如权利要求1所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，其特征在于：
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的碱与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为1～3；
和/或，
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的催化剂与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为0.1～0.6；
和/或，
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的亚磷酸三苯酯与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为0.9～2。
3.如权利要求2所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法，其特征在于：
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的碱与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为1.5～2.5；
和/或，
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的催化剂与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为0.1～0.5；
和/或，
在所述的(R)-9-[2-(磷酰苯酚基甲氧基)丙基]腺嘌呤的制备方法中，所述的亚磷酸三苯酯与所述的(R)-9-[2-(磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤的摩尔比值为1.1～1.5。
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