[发明专利]一种双苄基四氢异喹啉类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711383826.0 申请日: 2017-12-20
公开(公告)号: CN108003099B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 郑俊霞;时伟朋;孙博航;徐怀双;田文月;杨超;蓝泽基;赖慧玲 申请(专利权)人: 广东工业大学
主分类号: C07D217/20 分类号: C07D217/20;A61K31/472;A61P31/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 510006 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 苄基 四氢异 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种双苄基四氢异喹啉类化合物,其特征在于,具有式1、式2或式3结构:

2.如权利要求1所述的双苄基四氢异喹啉类化合物在制备细菌生物膜抑制药物中的用途,所述细菌为铜绿假单胞菌或耐药铜绿假单胞菌,铜绿假单胞菌为ATCC 9027、ATCC27853或耐药株。

3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述细菌生物膜抑制药物包括所述双苄基四氢异喹啉类化合物和药学上可接受的辅料。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述细菌生物膜抑制药物的剂型为口服制剂。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述口服制剂为胶囊剂、片剂或颗粒剂。

6.一种双苄基四氢异喹啉类化合物的制备方法,包括以下步骤:

(1)将莲子心用8~15倍药材重量的80%v/v乙醇进行回流提取,再浓缩所得提取液,得到浓缩液;

(2)将所得浓缩液调节pH值至2~5,过滤,得到滤液;

(3)将所得滤液调节pH值至8~10,过滤,得到总生物碱浸膏;

(4)依次采用反复硅胶柱色谱、开放ODS柱色谱、以及制备型高效液相色谱,对所述总生物碱浸膏进行分离,得到具有式1、式2或式3结构的双苄基四氢异喹啉类化合物,其中,所述反复硅胶柱色谱的洗脱系统为10%-100%的二氯甲烷-甲醇;所述开放ODS柱色谱采用30%-80%的甲醇-水;所述制备型高效液相色谱采用60%甲醇-水中加入0.05%三乙胺;

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述回流提取的提取温度为60~140℃,提取时间为0.5~80小时。

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