[发明专利]一类芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201711384769.8 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN109942597B | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
发明(设计)人: | 朱维良;施菊妹;李波;高露;刘鹏;王英聪;徐志建;张勇;蔡婷婷 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海市第十人民医院 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/4738;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;李琳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 芳基异 喹啉 噁唑季 铵盐 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.下面式1所示的芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物,或包含其作为活性成分以及任选的药学上可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物在制备用于预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途:
其中,
R11、R12、R13、R14、R15、R21、R22、R23、R24各自独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基甲酰基、C6-C12芳醚基、C6-C12芳氨基、C6-C12芳硫基、硝基、C1-C6酰胺基或卤素;所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C6-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个;
或,R11、R12、R13、R14、R15中相邻的两个连接起来与相连的苯环上的碳原子形成一个5-7元环烷基或5-7元杂环基,其中,所述的5-7元杂环基包含选自O、S或N中1-3个的杂原子;
Y-为有机酸或无机酸的酸根阴离子。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,Y-选自硝酸根离子、硫酸根、磷酸根、硫酸氢根离子、磷酸二氢根离子、甲磺酸根离子、苯磺酸根离子、醋酸根离子、酒石酸根离子、枸橼酸根离子、马来酸根离子、琥珀酸根离子、柠檬酸根离子、水杨酸根离子、甘油酸根离子、抗坏血酸根离子、氟离子、氯离子、溴离子或碘离子。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,R11、R12、R13、R14、R15、R21、R22、R23、R24各自独立地选自氢、甲氧基、乙氧基、苄氧基、三氟甲氧基、羟基、羟基甲基、甲氧基甲酰基;或
R11、R12、R13、R14、R15中相邻的两个连接起来与相连的苯环上的碳原子形成一个二氧五环基。
4.根据权利要求3所述的用途,其中,R11、R12、R13、R14、R15中相邻的两个连接起来与相连的苯环上的碳原子形成一个1,3-二氧五环基。
5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述芳基异喹啉并噁唑季铵盐类化合物选自下列化合物:
6.根据权利要求1所述的用途,其中,所述药物组合物进一步包含其他药学上可接受的治疗剂。
7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述其他药学上可接受的治疗剂是预防或治疗肿瘤或癌症的药物或其组合。
8.根据权利要求1所述的用途,其中,所述肿瘤或癌症选自肺癌、结直肠癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、甲状腺癌中的一种或几种。
9.根据权利要求1所述的用途,其中,所述肿瘤为血液肿瘤。
10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述血液肿瘤选自多发性骨髓瘤、淋巴瘤、白血病中的一种或几种。
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