[发明专利]2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201711395069.9 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN108129306B | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 戴惠芳;戴惠群;朱猷律 | 申请（专利权）人： | 金华奥布朗医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/31 | 分类号： | C07C67/31;C07C69/757 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;陆尤 |
| 地址： | 321017 浙江省金*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法，其特征在于，以茚酮类化合物为原料，以过氧化物为氧化剂，以奎尼丁或奎宁衍生物为催化剂，在溶剂存在下，茚酮类化合物与过氧化物进行不对称羟基化，得到立体选择性的2-羟基-1-茚酮化合物；其中：茚酮类化合物为式（2）所示；其中：
当催化剂为奎尼丁衍生物时，生成立体选择性的(S)-2-羟基茚酮类化合物，其反应式为：
式（2） 式（11）
茚酮类化合物为式（2）所示，(S)-2-羟基茚酮类化合物为式（11）所示；所述的奎尼丁衍生物的结构为式（3）所示：
式（3）
其中，R1为C2～C5烯基或C2～C5炔基；
当催化剂为奎宁衍生物时，生成立体选择性的(R)-2-羟基茚酮类化合物，其反应式为：
式（2） 式（12）
茚酮类化合物为式（2）所示，(R)-2-羟基茚酮类化合物为式（12）所示，所述的奎宁衍生物的结构为式4所示：
式（4）
其中，C2～C5烯基或C2～C5炔基。
2.根据权利要求1所述的2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述的过氧化物选自过氧化氢、过氧乙酸、叔丁基过氧化氢、过氧化苯甲酰、过氧化氢异丙苯。
3.根据权利要求1所述的2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法，其特征在于，各物料的用量按摩尔比计为：茚酮类化合物：过氧化物：催化剂为1：（1～10）：（0.1～1）。
4.根据权利要求1、2或3所述的2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法，其特征在于，使用的溶剂选自苯、甲苯、硝基苯、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、或它们的混合物。
5.根据权利要求1、2或3所述的2-羟基-1-茚酮类化合物的合成方法，其特征在于，反应时间为1～48小时，反应温度为-20℃~室温。
6.一种奎尼丁或奎宁衍生物作为合成2-羟基-1-茚酮类化合物用的催化剂的用途，所述奎尼丁衍生物的结构为式（3）所示：
式（3）
其中，R1为C2～C5烯基或C2～C5炔基；
所述的奎宁衍生物的结构为式（4）所示：
式（4）
其中，R1为C2～C5烯基或C2～C5炔基。
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