[发明专利]一种磺酰胺衍生物、制备方法及其作为NAMPT抑制剂的应用有效

专利信息
申请号: 201711409215.9 申请日: 2017-12-22
公开(公告)号: CN107814788B 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 田立志 申请(专利权)人: 博奥信生物技术(南京)有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林
地址: 210061 江苏省南京市江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 磺酰胺衍生物 抑制剂 制备 抗肿瘤药物 活性实验 肿瘤细胞 新结构 应用 表现
【权利要求书】:

1.一种磺酰胺衍生物,其特征在于,其结构式为

,其中R1 、R2 同为H或同为CH3

2.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,合成路线为

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其合成步骤为:

(1)吡咯烷-3-碳酰氯和4,5-二氢-1H-咪唑-1-磺酰氯在甲苯中反应生成1-((4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯,后处理分别用水和盐酸溶液洗涤,然后柱色谱分离得到产品;

(2)1-((4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯和含有不同取代基的伯胺化合物低温下反应,经过水和盐的水溶液洗涤,最后重结晶得到酰胺的衍生物。

4.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的应用。

5.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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