[发明专利]一种磺酰胺衍生物、制备方法及其作为NAMPT抑制剂的应用有效
申请号: | 201711409215.9 | 申请日: | 2017-12-22 |
公开(公告)号: | CN107814788B | 公开(公告)日: | 2018-08-31 |
发明(设计)人: | 田立志 | 申请(专利权)人: | 博奥信生物技术(南京)有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 董建林 |
地址: | 210061 江苏省南京市江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺衍生物 抑制剂 制备 抗肿瘤药物 活性实验 肿瘤细胞 新结构 应用 表现 | ||
1.一种磺酰胺衍生物,其特征在于,其结构式为
,其中R1 、R2 同为H或同为CH3。
2.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,合成路线为
。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,其合成步骤为:
(1)吡咯烷-3-碳酰氯和4,5-二氢-1H-咪唑-1-磺酰氯在甲苯中反应生成1-((4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯,后处理分别用水和盐酸溶液洗涤,然后柱色谱分离得到产品;
(2)1-((4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯和含有不同取代基的伯胺化合物低温下反应,经过水和盐的水溶液洗涤,最后重结晶得到酰胺的衍生物。
4.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的应用。
5.如权利要求1所述的磺酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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