[发明专利]一种4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201711417742.4 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN107857729B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 成佳佳;路楠楠 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07D231/16 | 分类号： | C07D231/16 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊;李翠娥 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 碘化 芳基化 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
1.一种4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：将吡唑类化合物、三价碘化合物、酸和有机溶剂混合，常温反应2-24小时后，在不进行分离纯化的前提下，往反应物中加入碱，在25-60℃反应10-48小时后，所得产物经过重结晶或蒸馏或硅胶柱层析加以分离纯化，得到4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物；
所述的吡唑类化合物其结构式为：；所述的4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物其结构式为：，R1包括氢原子、甲基、乙基、异丙基、苯基、取代苯基中的一种，R2包括氢原子、甲基、乙基、异丙基、苯基、取代苯基中的一种，R3包括氢原子、烷基、卤素、硝基、芳基、酯基中的一种。
2.根据权利要求1所述的4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的三价碘化合物包括醋酸碘苯，苯基碘氧，Koser试剂中的一种，所述的酸包括醋酸、盐酸、高氯酸、氟硼酸、磺酸中的一种。
3.根据权利要求1所述的4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的碱包括碳酸钾，碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸铯，三乙胺中的一种；所述有机溶剂包括二氯甲烷、乙腈、乙醚、四氢呋喃、甲苯、正己烷、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。
4.根据权利要求1所述的4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的吡唑类化合物、三价碘化合物、酸的摩尔比为1:1:1~1:3:3。
5.根据权利要求1所述的4-碘化-N-芳基化的吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的吡唑类化合物与碱的摩尔比为1:0.5~1:10。
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