[发明专利]单分散聚乙二醇单甲醚修饰的丙泊酚前药的制备与应用

权利要求书

1.一种单分散聚乙二醇单甲醚修饰的丙泊酚前药，其特征在于，其结构如式I所示：

其中Y为—OCCH₂—，n为7或10。

2.根据权利要求1所述的丙泊酚前药的制备方法，其特征在于，所述通式I中，Y为—OCCH₂—时的丙泊酚前药的合成方法包括以下步骤：

(1)单分散聚乙二醇单甲醚与溴乙酸叔丁酯反应得到单分散聚乙二醇单甲醚乙酸叔丁酯衍生物；

(2)将所得的单分散聚乙二醇单甲醚乙酸叔丁酯衍生物与三氟乙酸反应，脱去叔丁基得到对应的酸；

(3)得到的酸在碱和缩合剂的作用下与丙泊酚发生反应得到式III所示的乙酸酯型的丙泊酚前药：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的碱为4-二甲氨基吡啶、吡啶、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、碳酸钠、碳酸钾。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的缩合剂包括二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、(1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、N,N,N’,N’-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐。

5.权利要求1所述丙泊酚前药在制备作为经静脉或静脉外途径对动物或人产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中的应用。