[发明专利]一种GPR40激动剂药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，含有活性成分2-((S)-6-((2',6'-二甲基-4'-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基)-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸或可药用盐，和聚乙烯吡咯烷酮、崩解剂和填充剂，其中所述填充剂为乳糖和微晶纤维素，崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的至少一种，所述聚乙烯吡咯烷酮的用量占药物组合物重量的0.5~20%，所述填充剂的用量占药物组合物重量的50~95%，所述崩解剂的用量占药物组合物重量的2~15%，所述乳糖与微晶纤维素重量比为3:1~5:1。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的含量为1~50%，以药物组合物重量计。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的含量为3~30%，以药物组合物重量计。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的量至多200mg。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述活性成分的量为100mg、25mg或5mg。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述填充剂的用量占药物组合物重量的60~85%。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物还含有润滑剂，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸钙、滑石粉、巴西棕榈蜡、硬脂富马酸钠中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述润滑剂的用量占药物组合物重量的0.1~2%。

9.根据权利要求1-8任一项所述的药物组合物，含有如下成分：

1）3~30%重量的活性成分2-((S)-6-((2',6'-二甲基-4'-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)-[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基)-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸或其可药用盐；

2）60~85%重量的填充剂，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素；所述乳糖与微晶纤维素重量比为3:1~5:1；

3）2~15%重量的崩解剂，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的至少一种；

4）0.1~2%重量的润滑剂，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸中至少一种。

10.根据权利要求1~8任一项所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物中还含有包衣剂、增塑剂、避光剂、色素中的至少一种。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于所述包衣剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、丙烯酸树脂中的至少一种。

12.制备权利要求1~8任一项所述的药物组合物的方法，包括：1）将活性成分或其可药用盐与聚乙烯吡咯烷酮和填充剂、崩解剂和任选的润滑剂相混合，2）将从1）获得的混合物制粒后压片或灌装胶囊、直接压片或直接灌装胶囊。

13.根据权利要求12所述的方法，其特征在于造粒步骤后还包括包衣步骤，包衣剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、丙烯酸树脂中的至少一种。