[发明专利]抗生素组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种用于预防和治疗感染或怀疑为需氧菌与厌氧菌混合感染时的头孢呋辛钠与甲硝唑药物组合物，尤其是组合应用包装，包括注射用头孢呋辛钠和甲硝唑注射剂。对于大多数需氧菌与厌氧菌混合感染，使用头孢呋辛钠0.75g溶于甲硝唑注射剂(0.5g/100ml)，每8小时注射一次，即可奏效。对于更严重或明确的需氧菌与厌氧菌混合性感染，使用头孢呋辛钠1.5g溶于甲硝唑注射剂(0.5g/100ml)，每8小时注射一次。用于预防手术中的感染(如结肠和妇科手术)，可给予单剂量1.5g头孢呋辛溶于将注射用头孢呋辛钠溶于甲硝唑注射剂(0.5g/100ml)治疗，或者再给予两次0.75g剂量的头孢呋辛与甲硝唑治疗。本发明的组合应用包装，大大方便了临床用药需求。

技术领域

本发明涉及一种预防和治疗需氧菌与厌氧菌混合感染时的新型抗生素组合物及其制备方法，具体是指头孢呋辛钠与甲硝唑药物组合物及其用途，特别涉及一种注射用头孢呋辛钠无菌粉针剂和甲硝唑配制而成的无菌注射剂的组合应用包装，属于医药技术领域。

背景技术

头孢呋辛钠为第二代头孢菌素类抗生素，是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素，其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。

体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性:

需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌；

需氧革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。

此外，甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。甲硝唑的抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

现有技术中，当感染或怀疑是需氧菌与厌氧菌混合感染时，常常将头孢呋辛钠与甲硝唑联合用药进行治疗。

然而，临床使用中需要分别购买联合应用，并没有注射用头孢呋辛钠和甲硝唑注射剂的组合包装出现在市场上和医疗机构内。不同厂家生产的注射用头孢呋辛钠和甲硝唑注射液质量不均一，药品关键质量指标如含量、有关物质等控制水平不一致，因此在联合应用时，往往会存在配伍后疗效的不一致，为患者用药带来安全隐患。

针对上述现状，本发明人对现有的对现有的技术进行研究，将注射用头孢呋辛钠和甲硝唑注射剂以组合包装的形式提供给医疗机构和市场。

发明内容

为了克服上述问题，本发明人进行了锐意研究，设计出一种用于预防和治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的头孢呋辛钠与甲硝唑药物组合物，该组合物包括注射用头孢呋辛钠和甲硝唑注射液，这种组合包装的形式大大提高了医疗机构的使用方便性和用药安全性，而且严格了储藏条件，提高了药物的安全性、有效性和质量可控性。

具体来说，本发明的目的在于提供以下方面：

第一方面，提供了一种用于预防和治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的头孢呋辛钠与甲硝唑药物组合物，头孢呋辛钠为注射用无菌粉针剂；甲硝唑注射剂为甲硝唑配制而成的灭菌注射液。

所述头孢呋辛钠以C₁₆H₁₅N₄NaO₈S计为0.75g或1.5g；

所述甲硝唑注射液中含甲硝唑浓度为0.5g/100ml。

其中，所述头孢呋辛钠由包括以下步骤的制备方法得到：