[发明专利]长效化艾塞那肽（Exendin－4）类似物及其应用在审
| 申请号： | 201711439777.8 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109942695A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 黄文龙;钱海;蔡星光;刘春霞;毕昕洲;戴雨轩;孙李丹 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;A61K38/22;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 类似物 艾塞那肽 长效化 血清白蛋白 药理作用 半衰期 延长肽 缀合物 降糖 滤过 失活 肾脏 代谢 合成 体内 应用 改造 | ||
1.本发明涉及一类长效化艾塞那肽(Exendin-4)类似物，其特征是，多肽氨基酸序列为：
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa1-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Xaa2；或
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa1-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Tyr-Ile-Gln-Trp-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Arg-Pro-Pro-Pro-Ser-Xaa2；
其中：
Xaa1：化学修饰的Cys或Lys；
Xaa2：化学修饰的Cys或-NH2；
化学修饰的Cys结构为
这里：n选自1～20。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征是，多肽氨基酸序列为：
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa1-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Xaa2；或
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa1-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Tyr-Ile-Gln-Trp-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Arg-Pro-Pro-Pro-Ser-Xaa2；
其中：
Xaa1：化学修饰的Cys或Lys；
Xaa2：化学修饰的Cys或-NH2；
化学修饰的Cys结构为
这里：n选自3～16。
3.根据权利要求1至2项中任意一项所述的化合物，选自：
4.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物所制备一种药学上可接受的盐，所说的药学上可以接受的盐是与盐酸，氢溴酸，硫酸，硝酸或磷酸；琥珀酸，马来酸，醋酸，富马酸，柠檬酸，枸橼酸，酒石酸，苯甲酸，苯磺酸，甲磺酸或萘磺酸形成的盐。
5.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物所制备的药剂，所说的药剂是任何一种药剂学上所说的片剂、胶囊、酏剂、糖浆、锭剂、吸入剂、喷雾剂、注射剂、膜剂、贴剂、散剂、颗粒剂、块剂、乳剂、栓剂、复方制剂。
6.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物，在制备治疗或预防糖尿病的药物中的应用。
7.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物所制备一种药学上可接受的盐，在制备治疗或预防糖尿病的药物中的应用。
8.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物所制备的药剂，在制备治疗或预防糖尿病的药物中的应用。
9.根据权利要求1至3项中任意一项的化合物的制备方法，包括生物表达、液相合成和固相合成制备方法。
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