[发明专利]一种合成埃格列净中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711442111.8 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109970822B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 郭效文;张一凯;黄钧正;杨宝龙;卢浩;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H7/04 | 分类号： | C07H7/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 埃格列净 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式I所示的埃格列净中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：化合物II形成化合物III后直接进行氧化反应，在非质子溶剂中，化合物III在氧化剂的作用下，在35~100℃下进行如下反应，反应时间为2~16小时，生成化合物VI，化合物VI直接进行歧化反应，生成化合物I；
其中，所述的非质子溶剂为乙腈、二甲基亚砜、二氯甲烷，1,2-二氯乙烷和四氯化碳中的一种或多种；所述氧化剂为IBX和Dess-Martin试剂中的一种或两种；所述氧化剂和化合物III的摩尔比为1:1~1:5。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子溶剂与化合物III的体积质量比为3~100mL/g。
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