[发明专利]凝集素受体介导的癌症预靶向治疗药物有效

专利信息
申请号: 201711450688.3 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108218932B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 贾兵;王凡;姚美男 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07H15/252 分类号: C07H15/252;A61K31/7056;A61K38/17;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞;牛艳玲
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 前药 凝集素 预靶向 蒽环类抗肿瘤抗生素 药物组合物 癌症治疗 治疗药物 介导 癌症
【权利要求书】:

1.下式II所述的化合物、其消旋体、立体异构体、或其药学上可接受的盐:

其中:

R1、R2、R7彼此独立的选自:H、OH、F、NH2、CH3

R3为H、OCH3

R8为H、OH、CH3、CH2OH、CH2OC(O)(CH2)5COOH、CH2OC(O)(CH2)2NH2、CH2OC(O)(CH2)3CH3

R9为H、OH、F;

R10为-OH、-NH2、NHCOCF3、-OCH3、-N3

R11为-OH、-OSO2CH3、-N3、-OCH3

R12为H、CH3、CF3

n为3-5的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物、其消旋体、立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物可具有如下式III所示的结构(立体异构体):

3.根据权利要求2所述的化合物、其消旋体、立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,化合物为式III中n为4的以下化合物:

R3为OCH3,R8为CH2OH,R11为OH,R10为NH2,R9为H,R12为CH3;或者

R3为OCH3,R8为CH3,R11为OH,R10为NH2,R9为H,R12为CH3;或者

R3为H,R8为CH3,R11为OH,R10为NH2,R9为H,R12为CH3;或者

R3为OCH3,R8为CH2OH,R11为R10为NH2,R9为H,R12为CH3;或者

R3为OCH3,R8为CH2OC(O)(CH2)3CH3,R11为OH,R10为NHCOCF3,R9为H,R12为CH3;或者

R3为H,R8为CH2OC(O)(CH2)5COOH,R11为OH,R10为OH,R9为F,R12为CH3;或者

R3为H,R8为CH2OC(O)(CH2)2NH2,R11为OH,R10为OH,R9为F,R12为CH3;或者

R3为H,R8为CH3,R11为OH,R10为OH,R9为H,R12为H;或者

R3为H,R8为CH3,R11为OSO2CH3,R10为R9为H,R12为CH3

4.一种药物组合物,其特征在于,包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物、其消旋体、立体异构体、或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物可包含所述化合物的一种、两种或更多种,还可任选地包含至少一种药学上可接受的辅料。

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