[发明专利]用于诊断凝集素受体高表达肿瘤的放射性药物有效

专利信息
申请号: 201711450692.X 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108144072B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 贾兵;王凡;李立强 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;C07D495/04;A61K103/10
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞;牛艳玲
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 放射性药物 诊断 高表达 凝集素 配体 肿瘤 放射性诊断 结直肠癌 配体前体 实体肿瘤 血液系统 配合物 显像剂 恶性肿瘤 鳌合
【权利要求书】:

1.一种99mTc的放射性标记配合物,其特征在于所述标记配合物为式III:

2.一种分子探针,其特征在于:其具有如权利要求1所定义的标记配合物。

3.一种药物组合物,所述组合物包含有效量的权利要求1所定义的标记配合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,所述药物组合物是注射制剂,其含有所述标记配合物和可注射的载体。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物是一种放射性诊断显像剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,所述显像剂是指作为SPECT的显像剂。

7.一种药物系统,所述系统包含有效量的权利要求1的标记配合物和Avidin。

8.根据权利要求7的药物系统,其是一种试剂盒,标记配合物和Avidin分装在所述试剂盒内。

9.一种便捷制备权利要求1的99mTc标记配合物的药盒,所述药盒含有配体前体L1、协同配体的混合物的冻干制剂,其中所述配体前体L1为下式II:

协同配体为三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)和N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)。

10.根据权利要求9的药盒,所述药盒通过将含有配体前体L1、协同配体的缓冲溶液冻干至西林瓶中制备获得,每次进行标记配合物的制备时,取出制备好的药盒,加入相应放射量的99mTc源,在80-120℃水浴,加热10-60分钟,即可制得所述99mTc标记配合物。

11.根据权利要求10的药盒,所述99mTc源是Na99mTcO4,水浴温度是100℃,加热时间20-30分钟。

12.根据权利要求11的药盒,称取所述配体前体15-25μg;称取N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)7.5-12.5mg;称取三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)3.75-6.25mg,;称取琥珀酸一定量;吸取水一定量;将以上物质置于西林瓶中并使用氢氧化钠调节pH值至5.5,过滤后冻干得到药盒。

13.根据权利要求12的药盒,称取所述配体前体20μg,称取N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)10mg,称取三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)5mg,称取琥珀酸29.55mg,吸取水1mL,称取氢氧化钠17mg,将以上物质置于10mL西林瓶中,震荡溶解、过滤后冻干,得到产品药盒。

14.权利要求1所述的标记配合物在制备药物中的应用,所述药物作为放射性诊断显像剂,用于诊断那些凝集素Lectin受体高表达的血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤。

15.根据权利要求14所述的应用,所述肿瘤是在血液、肝、肠、肾、胃、脾、肺、肌肉、骨头部位的恶性肿瘤。

16.根据权利要求15所述的应用,所述肿瘤是胃肠道癌症。

17.根据权利要求16所述的应用,所述癌症是结直肠癌,或由其引发的肝转移。

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