[发明专利]用于诊断凝集素受体高表达肿瘤的放射性药物有效
申请号: | 201711450692.X | 申请日: | 2017-12-27 |
公开(公告)号: | CN108144072B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 贾兵;王凡;李立强 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;C07D495/04;A61K103/10 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;牛艳玲 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 放射性药物 诊断 高表达 凝集素 配体 肿瘤 放射性诊断 结直肠癌 配体前体 实体肿瘤 血液系统 配合物 显像剂 恶性肿瘤 鳌合 | ||
1.一种99mTc的放射性标记配合物,其特征在于所述标记配合物为式III:
2.一种分子探针,其特征在于:其具有如权利要求1所定义的标记配合物。
3.一种药物组合物,所述组合物包含有效量的权利要求1所定义的标记配合物。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,所述药物组合物是注射制剂,其含有所述标记配合物和可注射的载体。
5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物是一种放射性诊断显像剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,所述显像剂是指作为SPECT的显像剂。
7.一种药物系统,所述系统包含有效量的权利要求1的标记配合物和Avidin。
8.根据权利要求7的药物系统,其是一种试剂盒,标记配合物和Avidin分装在所述试剂盒内。
9.一种便捷制备权利要求1的99mTc标记配合物的药盒,所述药盒含有配体前体L1、协同配体的混合物的冻干制剂,其中所述配体前体L1为下式II:
协同配体为三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)和N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)。
10.根据权利要求9的药盒,所述药盒通过将含有配体前体L1、协同配体的缓冲溶液冻干至西林瓶中制备获得,每次进行标记配合物的制备时,取出制备好的药盒,加入相应放射量的99mTc源,在80-120℃水浴,加热10-60分钟,即可制得所述99mTc标记配合物。
11.根据权利要求10的药盒,所述99mTc源是Na99mTcO4,水浴温度是100℃,加热时间20-30分钟。
12.根据权利要求11的药盒,称取所述配体前体15-25μg;称取N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)7.5-12.5mg;称取三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)3.75-6.25mg,;称取琥珀酸一定量;吸取水一定量;将以上物质置于西林瓶中并使用氢氧化钠调节pH值至5.5,过滤后冻干得到药盒。
13.根据权利要求12的药盒,称取所述配体前体20μg,称取N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)10mg,称取三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)5mg,称取琥珀酸29.55mg,吸取水1mL,称取氢氧化钠17mg,将以上物质置于10mL西林瓶中,震荡溶解、过滤后冻干,得到产品药盒。
14.权利要求1所述的标记配合物在制备药物中的应用,所述药物作为放射性诊断显像剂,用于诊断那些凝集素Lectin受体高表达的血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤。
15.根据权利要求14所述的应用,所述肿瘤是在血液、肝、肠、肾、胃、脾、肺、肌肉、骨头部位的恶性肿瘤。
16.根据权利要求15所述的应用,所述肿瘤是胃肠道癌症。
17.根据权利要求16所述的应用,所述癌症是结直肠癌,或由其引发的肝转移。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学,未经北京大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711450692.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。