[发明专利]一种胺类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用在审
申请号: | 201711466880.1 | 申请日: | 2017-12-28 |
公开(公告)号: | CN107903274A | 公开(公告)日: | 2018-04-13 |
发明(设计)人: | 窦玉玲 | 申请(专利权)人: | 窦玉玲 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 250014 山东省济南市历下区经十路*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.一种胺类化合物,其结构为
。
2.如权利要求1所述的胺类化合物在抗肿瘤药物中的应用。
3.如权利要求2所述的应用,其特征是,所述肿瘤为恶性肿瘤,所述恶性肿瘤为实体瘤或非实体瘤。
4.如权利要求1所述的胺类化合物,其合成路线为:
。
5.如权利要求1或4所述的胺类化合物的合成步骤为:
(1)甲酰胺和2-羧基-3-氨基呋喃在高温下反应生成4-羰基呋喃并[3,2-d]嘧啶,然后用水洗涤并干燥浓缩以后得到白色固体;
(2)得到的白色固体再在NaBH3CN,ZnCl2,MeOH存在的条件下反应,后续处理后,经色谱柱洗脱得到淡黄色针状晶体N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-胺;
(3)N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-胺与对氨基苯甲醛在KOtBu,铁酸镍纳米颗粒在水中于60℃的条件下反应,需剧烈搅拌混合物,反应完成之后,冷却至室温经后续的萃取,洗涤,干燥,过滤,浓缩之后重结晶得到4-((4-(呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)-2-(三氟甲基)苯基)氨基)苯甲醛;
(4)将上一步得到的产品置于甲胺醇溶液中,并搅拌过夜,加入硼氢化钠继续搅拌4小时,减压浓缩,萃取,干燥,过滤并减压浓缩,得到黄色油状物的产品。
6.如权利要求5所述的合成步骤,其特征是,所述步骤(1)中要求反应温度为140~190℃,优选170℃,反应时间为3~8小时左右,优选4~6小时。
7.如权利要求5所述的合成步骤,其特征是,所述步骤(2)中洗脱液:庚烷/乙酸乙酯为 90:8-90:2,优选95:5。
8.如权利要求5所述的合成步骤,其特征是,所述步骤(3)中重结晶的溶剂为乙醇和水,其中乙醇和水的比例为1:1-1:4,优选1:2。
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