[发明专利]N-乙酰基-(N-二氟乙基)酰胺类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201711475267.6 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108129344A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 胡祥国;彭山青;高玉;刘德永 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07C233/91 | 分类号： | C07C233/91;C07C233/92;C07C231/02;C07D333/38;C07D307/68 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 黄晶 |
| 地址： | 330000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰胺类化合物 氟乙基 乙酰基 三氟甲磺酸铜 亚硝酸叔丁酯 反应条件 药物筛选 催化量 芳香族 副产物 一锅法 脂肪族 底物 收率 乙胺 乙腈 制备 羧酸 合成 局限 | ||
1.一种N-乙酰基-(N-二氟乙基)酰胺类化合物，其结构通式如式2所示：
其中，R选自芳基、烷基、芳杂环基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R选自苯基、取代苯基、萘基、苯甲基、取代苯甲基、苯乙烯基、氧杂环基、硫杂环基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：R选自烷基苯基、烷氧基苯基、联苯基、α-萘基、对卤素苯基、酯基苯基、(α,α-二甲基)苯甲基、α-异丙基对氯苯甲基、α-氧杂环基、α-硫杂环基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：R选自甲基苯基、甲氧基苯基、联苯基、α-萘基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、甲羧甲酯基苯基。
5.一种一锅法制备N-乙酰基-(N-二氟乙基)酰胺类化合物的方法，其特征在于：
将式1所示的羧酸和三氟甲磺酸铜溶于乙腈，在室温下加入亚硝酸叔丁酯以及2,2-二氟乙胺，升温至65-80℃反应后，即得式2所示的N-乙酰基-(N-二氟乙基)酰胺类化合物；
其中，R选自芳基、烷基、芳杂环基。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：R选自苯基、取代苯基、萘基、苯甲基、取代苯甲基、苯乙烯基、氧杂环基、硫杂环基。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：R选自烷基苯基、烷氧基苯基、联苯基、α-萘基、对卤素苯基、酯基苯基、(α,α-二甲基)苯甲基、α-异丙基对氯苯甲基、α-氧杂环基、α-硫杂环基。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：R选自甲基苯基、甲氧基苯基、联苯基、α-萘基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、甲羧甲酯基苯基。
9.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：式1所示的羧酸与亚硝酸叔丁酯以及2,2-二氟乙胺的反应摩尔比为1:1:1～1:3:3。
10.根据权利要求5或9所述的方法，其特征在于：式1所示的羧酸与亚硝酸叔丁酯以及2,2-二氟乙胺的反应温度为80℃。
11.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：式1所示的羧酸与亚硝酸叔丁酯以及2,2-二氟乙胺的反应时间为2～30h。
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