[发明专利]苯丙吡喃-2-酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途有效
申请号: | 201711476073.8 | 申请日: | 2017-12-29 |
公开(公告)号: | CN108218854B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 刘文;冉挺;肖荣权;黄琦绚;吴晓男 | 申请(专利权)人: | 厦门大学 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/427;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人: | 马应森 |
地址: | 361005 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯丙吡喃 酮类 化合物 作为 jmjd6 抑制剂 用途 | ||
1.苯丙吡喃-2-酮类化合物,其特征在于其化学结构式如下:
其中,R1为-H、-OCH3、-CH3等,R2为
2.如权利要求1所述苯丙吡喃-2-酮类化合物,其特征在于包括化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3,所述化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3为可药用盐,包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸,此外还包括无机碱的酸式盐,所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。
3.如权利要求2所述苯丙吡喃-2-酮类化合物,其特征在于所述化合物1-1为3-[5-(4-吡啶-2-酮)-1,3,4-噁二唑-2-基]-2氢-1-苯丙吡喃-2-酮,R1为-H,R2为所述化合物1-2为6-甲氧基-3-(2-甲基-4-噻唑)-2氢-1-苯丙吡喃-2-酮,R1为-OCH3,R2为所述化合物1-3为3-(3氢-咪唑[4,5]吡啶-2基)-6-甲基-2氢-1-苯丙吡喃-2-酮,R1为-CH3,R2
4.一种药物组合物,其特征在于其中含有任一如权利要求2或3所述化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3或其可药用盐以及药学上可接受的载体或赋形剂。
5.如权利要求1所述苯丙吡喃-2-酮类化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制备JMJD6依赖性疾病药物中的用途。
6.如权利要求1所述苯丙吡喃-2-酮类化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制备抑制JMJD6药物中的用途。
7.如权利要求1所述苯丙吡喃-2-酮类化合物中的任一化合物1-1、化合物1-2、化合物1-3在制备治疗癌症药物中的用途。
8.如权利要求7所述用途,其特征在于所述癌症包括肺腺癌、前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠癌、口腔鳞状细胞癌、胶质母细胞瘤。
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