[发明专利]一种含有格列吡嗪的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有格列吡嗪的药物组合物，包括以下按照重量份的原料：格列吡嗪8‑12份、桑白皮提取物15‑19份、聚山梨酯5‑9份、预胶化淀粉90‑100份、微晶纤维素45‑50份、羟丙基纤维素13‑17份、硬脂醇富马酸钠1‑2份。本发明还公开了所述含有格列吡嗪的药物组合物的制备方法。本发明基于格列吡嗪所制备的药物组合物，其降糖效果优异，能够满足市场需求，具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体是一种含有格列吡嗪的药物组合物及其制备方法。

背景技术

糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。糖尿病是长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。

目前的治疗糖尿病的药品有很多，可分为磺脲类、双胍类、其他降糖药及辅助用药。其中。磺脲类降糖药作为2型糖尿病的一线用药，自50年代开始，经过近半个世纪的应用，已得到广大医生的认可，是目前使用经验最丰富的口服降糖药。

格列吡嗪是一种亲脂性弱酸，为第二代磺脲类口服降糖药。口服胃肠道吸收完全、迅速，且无首过效应。30分钟后既可见血糖明显下降。格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而消除，少于10％的剂量以原形经尿和粪便排泄，大约90％的剂量以生物转化产物经尿(80％)和粪便(10％)排泄。格列吡嗪的主要代谢产物为芳香羟基化反应产物，无降糖活性。次要代谢产物不足剂量的2％，是一种乙酰胺乙苯衍生物，它具有母体1/10-1/3的降糖活性，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的副作用。但是，随着时代的发展，格列吡嗪的药效已经逐渐无法满足市场需求，若能够基于格列吡嗪研究出性能更加优异的降糖药物，将具有广阔的市场前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有格列吡嗪的药物组合物及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种含有格列吡嗪的药物组合物，包括以下按照重量份的原料：格列吡嗪8-12份、桑白皮提取物15-19份、聚山梨酯5-9份、预胶化淀粉90-100份、微晶纤维素45-50份、羟丙基纤维素13-17份、硬脂醇富马酸钠1-2份。

作为本发明进一步的方案：包括以下按照重量份的原料：格列吡嗪9-11份、桑白皮提取物16-18份、聚山梨酯6-8份、预胶化淀粉93-97份、微晶纤维素47-48份、羟丙基纤维素14-16份、硬脂醇富马酸钠1.2-1.8份。

作为本发明再进一步的方案：包括以下按照重量份的原料：格列吡嗪10份、桑白皮提取物17份、聚山梨酯7份、预胶化淀粉95份、微晶纤维素47份、羟丙基纤维素15份、硬脂醇富马酸钠1.5份。

作为本发明再进一步的方案：所述桑白皮提取物的制备方法如下：称取桑白皮，清洗，烘干，研末，投入至渗漉器中，以12-15倍重量的乙醇水溶液进行渗漉处理，获得渗漉提取液和渗漉提取残渣，然后将渗漉提取残渣加入6-8倍重量的水，一起投入至高压釜中，在140-150℃、0.7-1.0Mpa下处理30-40min，滤过，获得高压提取液和高压提取残渣，将高压提取残渣加入5-6倍重量的乙醇水溶液，浸泡3-5h，超声波提取50-60min，过滤，获得超声波提取液和超声提取残渣，将渗漉提取液、高压提取液和超声波提取液合并，减压蒸发浓缩为原体积的15-18％，再进行喷雾干燥，所获得的干燥产物即为桑白皮提取物。

作为本发明再进一步的方案：所述乙醇水溶液中乙醇的体积浓度为50％。

作为本发明再进一步的方案：所述超声波提取温度为50-55℃。

作为本发明再进一步的方案：所述超声波提取功率为40-50kHz。

所述含有格列吡嗪的药物组合物的制备方法，步骤如下：