[发明专利]一种棓丙酯组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种棓丙酯组合物，其特征在于，所述的棓丙酯组合物由棓丙酯、助溶剂、金属络合剂、稳定剂和注射用水组成，所述棓丙酯的含量为0.2-1.0％w/w，所述稳定剂由抗氧化剂和pH调节剂组成；

所述pH调节剂的含量为将所述棓丙酯组合物的pH调节至4.0～6.0即可；

所述抗氧化剂为0.05％w/w的盐酸半胱氨酸、或、0.025-0.2％w/w的盐酸半胱氨酸和0.005-0.025％w/w的焦亚硫酸钠的组合物；

所述助溶剂为丙二醇；

所述助溶剂的含量为10-15％w/w；

所述金属络合剂为依地酸和/或依地酸药用盐；

所述金属络合剂的含量少于0.01％w/w。

2.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述pH调节剂为磷酸盐溶液、柠檬酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液中的一种或多种；

和/或，所述注射用水为脱气处理后的注射用水。

3.如权利要求1或2所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述pH调节剂为磷酸盐溶液。

4.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量为0.3-0.9％w/w。

5.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量为0.5-0.7％w/w。

6.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量为0.6％w/w。

7.如权利要求1或6所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述助溶剂的含量为10％w/w、12.5％w/w或15％w/w。

8.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述金属络合剂为依地酸二钠。

9.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述金属络合剂的含量为0.0-0.006％w/w，但不为0。

10.如权利要求9所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述金属络合剂的含量为0.001％w/w或0.002％w/w。

11.如权利要求1所述的棓丙酯组合物，其特征在于，所述棓丙酯组合物由下述组分组成：0.3-0.9％w/w的棓丙酯、10-15％w/w的丙二醇、0.05-0.2％w/w的盐酸半胱氨酸、0.005-0.025％w/w的焦亚硫酸钠和0.0-0.006％w/w的依地酸二钠，余量为注射用水，磷酸盐溶液调节pH；

或，所述棓丙酯组合物由下述组分组成：0.3-0.9％w/w的棓丙酯、10-15％w/w的丙二醇、0.05％w/w的盐酸半胱氨酸和0.0-0.006％w/w的依地酸二钠，余量为注射用水，磷酸盐溶液调节pH。

12.一种棓丙酯组合物，其特征在于，所述的棓丙酯组合物由下述组分组成：以制得1000mL棓丙酯注射液计，棓丙酯6.0g，盐酸半胱氨酸1g、依地酸二钠0.02g，丙二醇100mL，pH7.8-8.0的磷酸盐溶液175ml，所述棓丙酯组合物的pH为4.0～6.0，注射用水补足至1000mL。

13.一种棓丙酯组合物，其特征在于，所述的棓丙酯组合物由下述组分组成：以制得1000mL棓丙酯注射液计，棓丙酯6.0g，盐酸半胱氨酸2g，依地酸二钠0.01g，丙二醇125mL，pH7.8-8.0的磷酸盐溶液348ml，所述棓丙酯组合物的pH为4.0～6.0，注射用水补足至1000mL。