[发明专利]光敏肽核酸单体及其合成方法

权利要求书

1.光敏肽核酸单体，其特征在于，具有式I结构：

其中：P为光敏保护基PhSNPPOC，结构式如下所示：

R₁为-CH₂-(OCH₂-CH₂)_qOP₁，q为0～10，P₁为H、C₁～C₁₀饱和脂肪烃基、C₂～C₁₀不饱和脂肪烃基、或C₆～C₁₀芳基，R₂为H原子；

B的具体结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的光敏肽核酸单体的合成方法，其特征在于，具体按以下合成路线进行：取反应物肽核酸单体0.5mmol，加5mL二氯甲烷溶解，氩气保护，冰浴搅拌下，滴加TFA:CH₂Cl₂＝1:1的混合液3mL，然后室温反应1-3h，点板确认反应完全后，减压除去二氯甲烷及过量的TFA，然后加5mL溶剂进行溶解，通过碱性化合物提供碱性条件，在碱性条件下氩气保护，冰浴搅拌下滴加0.5mmol的光敏保护基酰氯化合物P-Cl，并加5mL溶剂溶解，反应1-3h，薄层层析法确认反应完全后，减压除去溶剂，加水10mL，乙酸乙酯萃取2次，每次20mL，水层用稀盐酸酸化至pH值为3-4，乙酸乙酯萃取3次，每次20mL，浓缩后柱层析得到目标产物，合成路线如下：

3.根据权利要求2所述的光敏肽核酸单体的合成方法，其特征在于，所述碱性化合物为NH₄OH、乙醇胺、环已胺、哌啶、三乙胺、NaOH、KOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、NaHCO₃、KHCO₃、DIEA中的任意一种。

4.根据权利要求2所述的光敏肽核酸单体的合成方法，其特征在于，所述溶剂为THF、DMF、CH₂Cl₂、EA、苯、甲苯、H₂O中的任意一种。