[发明专利]一种酰胺类化合物及其作为HSP90抑制剂和抗肿瘤药物的应用

权利要求书

1.一种式Ⅰ所示的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R₁选自H或CH₃，R₂选自CH₃或CF₃，R₃选自Ph或Bn。

2.如权利要求1所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的合成方法，其特征是：合成路线为：

。

3.如权利要求2所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的合成方法，所述合成路线中各步骤合成方法为：

1)在冰乙酸中，5-胺基呋喃-2-羧酸和带有取代基的环形酸酐化合物进行酸酐的氨解反应，生成取代的呋喃羧酸化合物，反应完成后用二氯甲烷有机溶剂萃取，再用水相洗涤有机相，干燥后蒸干溶剂，用丙酮和乙醇重结晶得到纯品；

2)在氮气保护下，用氯化亚砜将取代的呋喃羧酸化合物低温下氯化生成酰氯化合物；

3)用取代的伯胺化合物和酰氯在乙腈中低温下反应，蒸干溶剂后用有机溶剂萃取，水洗后干燥，蒸干溶剂后快速色谱柱分离，得到权利要求1所述的式Ⅰ所示的酰胺类化合物。

4.如权利要求3所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的合成方法，所述步骤1)中重结晶时丙酮和乙醇的比例为1:1至1:4。

5.如权利要求3所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的合成方法，所述步骤2)中所述的反应条件为0-10℃，反应前半小时温度不超过10℃。

6.如权利要求3所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的合成方法，所述步骤3)中萃取用的有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、石油醚、甲基叔丁基醚。

7.如权利要求1所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备HSP90抑制剂药物中的应用。

8.如权利要求1所述的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用。