[发明专利]一种逆转肿瘤细胞耐药的嘧啶衍生物及其应用在审
| 申请号： | 201711495363.7 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108276390A | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 刘强;龙梓洁;鲁桂;侯志杰;王君丹;龙亮 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第三医院 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/506;A61K31/7068;A61K45/06;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 胡辉 |
| 地址： | 510630 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶衍生物 逆转肿瘤细胞 应用 复发性白血病 互变异构体 多晶型物 溶剂化物 细胞模型 信号通路 耐药性 激酶 高表达 可用 前药 逆转 激活 筛选 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有Aurora激酶抑制活性且能逆转STAT5信号通路激活引起的肿瘤细胞耐药性的嘧啶衍生物，其特征在于：该嘧啶衍生物包括以下通式(I)表示的化合物，或其药学上可以接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药；
2.一种药物组合物，其特征在于：该药物组合物包括权利要求1所述的嘧啶衍生物。
3.权利要求1所述的嘧啶衍生物，或者权利要求2中所述的药物组合物在制备抑制Aurora激酶活性和STAT5信号通路激活引起的肿瘤细胞耐药性的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：Aurora激酶为Aurora A激酶。
5.权利要求1所述嘧啶衍生物或权利要求2中所述的药物组合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：肿瘤为血液系统肿瘤。
7.权利要求1所述嘧啶衍生物或权利要求2中所述的药物组合物在制备治疗耐药性白血病药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：耐药性是STAT5信号通路激活引起的。
9.权利要求1所述嘧啶衍生物或权利要求2中所述的药物组合物和常规肿瘤药物的联合应用在制备治疗耐药性白血病药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：常规肿瘤药物包括化疗药物或靶向小分子抑制剂。
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