[发明专利]一种低消旋杂质利拉鲁肽的合成方法有效
| 申请号： | 201780001586.5 | 申请日： | 2017-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN107960079B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 付玉清;马洪季;李新宇;张利香;支钦;吴丽芬;刘自成 | 申请（专利权）人： | 深圳市健元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 低消旋 杂质 利拉鲁肽 合成 方法 | ||
1.一种低消旋杂质利拉鲁肽的合成方法，包括如下步骤：
合成得到前肽，之后使用固相合成法在前肽上偶联含有Thr-Phe的2～5肽，
进一步固相合成得到利拉鲁肽树脂，裂解、纯化、冻干，得到利拉鲁肽；
其中，所述含有Thr-Phe的2～5肽选自Thr-Phe、Gly-Thr-Phe、Thr-Phe-Thr、Gly-Thr-Phe-Thr、Glu-Gly-Thr-Phe、Ala-Glu-Gly-Thr-Phe、Glu-Gly-Thr-Phe-Thr、Gly-Thr-Phe-Thr-Ser、Thr-Phe-Thr-Ser-Asp。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在合成前肽的过程中使用五肽Glu-Phe-Ile-Ala-Trp。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在合成利拉鲁肽的过程中，采用二肽片段、三肽片段、四肽片段、五肽片段或其组合与氨基酸、Fmoc-Gly-树脂偶联，得到利拉鲁肽树脂；其中：
二肽片段选自His-Ala、Ala-Glu、Glu-Gly、Thr-Ser、Ala-Ala；
三肽片段选自Glu-Phe-Ile、Ser-Asp-Val、Thr-Ser-Asp；
四肽片段选自Lys-Glu-Phe-Ile、Glu-Phe-Ile-Ala；
五肽片段选自Glu-Phe-Ile-Ala-Trp、Ala-Lys-Glu-Phe-Ile、Lys-Glu-Phe-Ile-Ala、Ala-Trp-Leu-Val-Arg；
首尾含相同氨基酸的肽片段不组合使用。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：组合包括Glu-Phe-Ile、Lys-Glu-Phe-Ile或Ala-Lys-Glu-Phe-Ile中的一个与Ala-Trp-Leu-Val-Arg的组合。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：含有Thr-Phe的2～5肽选自Thr-Phe、三肽Gly-Thr-Phe、Thr-Phe-Thr中的一个。
6.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：组合包括Ala-Trp-Leu-Val-Arg、Ala-Lys-Glu-Phe-Ile、Ser-Asp-Val、Glu-Gly。
7.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：组合包括Glu-Phe-Ile-Ala-Trp、Ala-Ala、Ser-Asp-Val、Ala-Glu。
8.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：组合包括Ala-Trp-Leu-Val-Arg、Glu-Phe-Ile、Thr-Ser-Asp、Ala-Glu。
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