[发明专利]二氢蝶啶酮类衍生物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201780003780.7 | 申请日： | 2017-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN108290893B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 刘钢;于华;陈强强;康熙伟;罗小勇;蒋语涵;曾宏;宋宏梅;刘瑞红;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/06 | 分类号： | C07D475/06;C07D475/08;A61K31/519;A61P31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 杜仙 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢蝶啶 酮类 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.式I-3B所示化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其中：
R1为C1-6烷基；
R3为氢、卤素或C1-4烷基；
R4选自哌嗪基、哌啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基和二C1-6烷基取代的氨基-C1-6烷氧基，所述哌嗪基、哌啶基、1,2,3,6-四氢吡啶基任选地被以下取代基单取代或多取代：羟基、C1-6烷基和二C1-6烷基取代的氨基。
2.权利要求1所述化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其中：
R1为C1-6烷基；
R3为氢或卤素；
R4选自哌嗪-1-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、1,2,3,6-四氢吡啶-4-基和二C1-6烷基取代的氨基-C1-6烷氧基，所述哌嗪-1-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、1,2,3,6-四氢吡啶-4-基任选地被以下取代基单取代或多取代：羟基、C1-6烷基和二C1-6烷基取代的氨基。
3.权利要求1所述化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其中：
R1为C1-4烷基；
R3为氢、氟、氯或溴；
R4选自哌嗪-1-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、1,2,3,6-四氢吡啶-4-基和二C1-4烷基取代的氨基-C1-4烷氧基，所述哌嗪-1-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、1,2,3,6-四氢吡啶-4-基任选地被以下取代基单取代或多取代：羟基、甲基、乙基、丙基和二甲氨基。
4.权利要求1所述化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其中：
R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；
R3为氢或氟；
R4选自哌嗪-1-基、4-二甲氨基哌啶-1-基、4-羟基哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、N-甲基哌啶-4-基、N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基和2-二甲氨基乙氧基。
5.权利要求1所述化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其中：
R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；
R3为氢；
R4选自4-甲基哌嗪-1-基、N-甲基哌啶-4-基、N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基和2-二甲氨基乙氧基。
6.权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐或消旋物，以及它们的混合物，其选自以下化合物，
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