[发明专利]一种抗PD-1抗体和VEGFR抑制剂联合在制备治疗癌症的药物中的用途有效
| 申请号： | 201780004768.8 | 申请日： | 2017-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN108601831B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 孙星;曹国庆;杨昌永;张连山;郭勇 | 申请（专利权）人： | 苏州盛迪亚生物医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;C07K16/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 215126 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备治疗癌症 抑制剂 抗体 联合 | ||
1.一种抗PD-1抗体和VEGFR抑制剂联合在制备治疗癌症的药物中的用途，其中所述的PD-1抗体的轻链可变区包含分别如SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5和SEQ ID NO:6所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3，所述的PD-1抗体的重链可变区包含分别如SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2和SEQ ID NO:3所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3，其中，所述的VEGFR抑制剂为阿帕替尼或其可药用盐。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述的PD-1抗体为人源化抗体。
3.根据权利要求2所述的用途，其中所述人源化抗体轻链序列为如SEQ ID NO:8所示的序列或其变体。
4.根据权利要求3所述的用途，其中所述的变体在轻链可变区有0-10的氨基酸变化。
5.根据权利要求3所述的用途，其中所述的变体在轻链可变区有A43S的氨基酸变化。
6.根据权利要求2所述的用途，其中所述人源化抗体重链序列为如SEQ ID NO:7所示的序列或其变体。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述人源化抗体在重链可变区有0-10的氨基酸变化。
8.根据权利要求6所述的用途，其中所述人源化抗体在重链可变区有G44R的氨基酸变化。
9.根据权利要求2所述的用途，其中所述的人源化抗体轻链序列为如SEQ ID NO:8所示的序列，重链序列为如SEQ ID NO:7所示的序列。
10.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症为表达PD-L1的癌症。
11.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症为乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、肾癌、黑素瘤。
12.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症为非小细胞肺癌、黑素瘤、肝癌或肾癌。
13.根据权利要求1所述的用途，其中所述PD-1抗体或VEGFR抑制剂相对于单独施用剂量降低。
14.根据权利要求1所述的用途，其中所述的阿帕替尼可药用盐选自甲磺酸盐、盐酸盐。
15.根据权利要求1所述的用途，其中所述的PD-1抗体的用量为100-1000mg每次。
16.根据权利要求1所述的用途，其中所述的PD-1抗体的用量为200-600mg每次。
17.根据权利要求1所述的用途，其中所述的VEGFR抑制剂的用量为250-1000mg。
18.根据权利要求1所述的用途，其中所述的VEGFR抑制剂的用量为400至850mg。
19.根据权利要求1至18任意一项所述的用途，其中在同一给药周期给予PD-1抗体和VEGFR抑制剂。
20.根据权利要求19所述的用途，其中在2天内或1天内给予PD-1抗体和VEGFR抑制剂。
21.一种药物包装盒，其中含有权利要求1中所述的VEGFR抑制剂和权利要求1至9任意一项中所述的PD-1抗体。
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