[发明专利]一种取代的硼酸化合物及包含该化合物的药物组合物及其用途有效
| 申请号： | 201780004824.8 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN108368134B | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;赵九洋 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07K5/06;C07H23/00;A61K31/69;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硼酸化合物 药物组合物 水合物 药代动力学性能 蛋白酶体抑制 立体异构体 溶剂化合物 蛋白酶体 可接受 药效学 晶型 可用 前药 制备 疾病 治疗 | ||
1.式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，
其中，R4、R5、R6、R7、R8各自独立地为氢或氘；R1、R2、R3、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15为氢；
附加条件是R4-R8中至少一个是氘。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4和R5是氘。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R6是氘。
4.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R6是氘。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7和R8是氘。
6.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7和R8是氘。
7.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7和R8是氘。
8.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7和R8是氘。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物可选自下述化合物或其药学上可接受的盐：
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
11.一种药物组合物，其含有药学上可接受的载体和如权利要求1～10任意一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐。
12.一种如权利要求1～10任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求11所述的药物组合物在制备治疗蛋白酶体介导的疾病的药物中的用途。
13.一种如权利要求1～10任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或者如权利要求11所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。
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