[发明专利]一种吡啶衍生物类化合物的制备方法及其中间体和晶型有效

专利信息
申请号: 201780005142.9 申请日: 2017-01-11
公开(公告)号: CN108473428B 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 黄志刚;丁照中;汤东东;王业鹏;李自永 申请(专利权)人: 上海嘉坦医药科技有限公司;辰欣药业股份有限公司
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D213/127;C07D213/16;C07D213/18;C07D213/36
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 200000 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 衍生 物类 化合物 制备 方法 及其 中间体
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)化合物的制备方法,

其包含如下步骤:

其中,

R1选自任选被0、1、2或3个R01取代的6~12元芳基、6~12元杂芳基、6~12元芳基-亚烷基和6~12元杂芳基-亚烷基;

HX选自有机或无机酸;

碱A选自碱金属碱、碱土金属碱或有机金属碱;

化合物(Ⅱ)与碱A的摩尔用量比为1:1~5;

化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)的摩尔用量比为1:1~2;

反应溶剂选自单一醚类溶剂或几种醚类溶剂的混合溶剂;

反应溶剂用量为化合物(Ⅳ)重量的3~20倍;

反应温度为-80~0℃;

反应时间为1~24小时;

R01选自F、Cl、Br、I、CN、OH、CH(CH3)2、C(CH3)3、N(CH3)2、NH(CH3)、NH2、CHO、COOH、C(=O)NH2、S(=O)NH2、S(=O)2NH2、CF3、CF3O、(NH2)CH2、(HO)CH2、CH3C(=O)、CH3OC(=O)、CH3S(=O)2、CH3S(=O);

所述“杂”代表杂原子,选自N、O或S;

杂原子的数目分别独立地选自1、2或3。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,R1自任选被0、1、2或3个R01取代的萘基或苯基。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其中,R1选自

4.根据权利要求1所述制备方法,其中,所述碱金属碱选自氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、氢化钠、氢化钾和/或碳酸氢钾;

碱土金属碱选自氢化钙;

有机金属碱选自正丁基锂、二异丙基氨基锂、2,2,6,6-四甲基哌啶锂、二(三甲基硅)氨基锂、甲醇钠、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、乙醇钠和/或异丙醇铝。

5.根据权利要求1所述制备方法,其中,化合物(II)与碱A的摩尔用量比为1:1.2~2;

反应温度为-80~-60℃;

反应时间为2~12小时;

反应溶剂选自四氢呋喃、乙醚和/或异丙醚;和/或

所述反应溶剂用量为化合物(Ⅳ)重量的5~10倍。

6.根据权利要求5所述制备方法,其中,反应时间为4~8小时。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海嘉坦医药科技有限公司;辰欣药业股份有限公司,未经上海嘉坦医药科技有限公司;辰欣药业股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780005142.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top