[发明专利]氨基噻唑化合物及其用途

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

其中，

R₁为H；

X为O或NR_a，R_a为H或C_1-6烷基；

Y为NR_d，其中R_d与R_a及键接到R_d和R_a的氮原子一起为哌嗪基；

R₂为-CH₂CH₂R_e，其中R_e为H、F或OR_h，R_h为H，或R_h与R_d、键接到R_h的氧原子及键接到R_d的氮原子一起为4-吗啉基；

R₃为H；

R₄为C_1-6烷基；

m为4；以及

n为1。

2.权利要求1所述的化合物，其具有式(II)：

其中，X为O。

3.权利要求2所述的化合物，其中，R_e为OR_h，R_h与R_d、键接到R_h的氧原子及键接到R_d的氮原子一起为4-吗啉基。

4.权利要求1所述的化合物，其具有式(II)：

其中，X为NR_a，R_a为H或C_1-6烷基。

5.权利要求4所述的化合物，其中所述化合物为

6.一种式(I)的化合物：

其中，

R₁为甲基；

X为NR_a，R_a为H或C_1-6烷基；

Y为NR_d，其中R_d与R_a及键接到R_d和R_a的氮原子一起为哌嗪基；

R₂为-CH₂CH₂R_e，其中R_e为F或OR_h，R_h为H；

R₃为H；

R₄为C_2-6烷基；

m为4；以及

n为1。

7.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和权利要求1所述的化合物。

8.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和权利要求6所述的化合物。

9.权利要求1所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于抑制蛋白激酶，其中所述蛋白激酶为FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)、Abelson鼠类白血病病毒癌基因同源物1(ABL1)、ABL1 T315I、盘状结构域受体1(DDR1)、酪氨酸蛋白激酶Kit(KIT)、血小板来源的生长因子受体(PDGFR)A、PDGFR B、在转染期间重排的酪氨酸激酶(RET)、c-Src(SRC)、原肌球蛋白受体激酶(TRK)A、TRK B或血管内皮生长因子受体(VEGFR)2。

10.权利要求1所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗与蛋白激酶相关的癌症，其中所述癌症为结直肠癌、胰腺癌或白血病，并且所述蛋白激酶为FLT3、ABL1、ABL1T315I、DDR1、KIT、PDGFR A、PDGFR B、RET、SRC、TRK A、TRK B或VEGFR 2。