[发明专利]rapafucin文库的合成和组合物有效
| 申请号： | 201780010182.2 | 申请日： | 2017-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN108713028B | 公开（公告）日： | 2021-12-28 |
| 发明（设计）人： | J·刘;J·王;Z·郭;萨姆·洪;刘武坤;彭汉景;马尼沙·达斯 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号： | C07K17/08 | 分类号： | C07K17/08;G01N33/566 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rapafucin 文库 合成 组合 | ||
1.一种式I的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R为
R1、R4和R5各自为氢，R2和R3各自为甲氧基，且其中是双键；
m＝0；
X1是O或NR6；
Y是
X2是O或NR6C(O)；
R6是氢或烷基；
Z为
L1为–CH2-C(O)-或-(CH2)2C(O)-；
L2为–OCO-CH＝CH-(CH2)2N(Me)-；
L3是–CH2CH2–；并且
所述效应物结构域具有式(VIII)的结构
-AA1-AA2-AA3-AA4- (VIII)
其中AA1、AA2、AA3和AA4各自独立地选自：
2.如权利要求1所述的化合物，其中：
X2为O且L1为–CH2-C(O)-。
3.如权利要求1所述的化合物，其中：
X2为NR6C(O)且L1为-(CH2)2C(O)-。
4.如权利要求1所述的化合物，具有如下的式
其中所述效应物结构域-AA1-AA2-AA3-AA4-(VIII)选自由如下组成的组：
化合物名称 1-AA2-AA3-AA4-序列]]> A15-39-1 Gly-dmPhe-Pro-mVal A15-39-2 Ala-dmPhe-Pro-mVal A15-39-4 Nva-dmPhe-Pro-mVal A15-39-6 Leu-dmPhe-Pro-mVal A15-39-8 Phe-dmPhe-Pro-mVal A15-39-15 Phg-dmPhe-Pro-mVal A15-40-2 Ala-dmPhe-Pro-mlle A15-40-4 Nva-dmPhe-Pro-mlle A15-40-15 Phg-dmPhe-Pro-mlle A15-34-2 Ala-dmPhe-Pro-mLeu
。
5.如权利要求1所述的化合物，具有如下的式
其中所述效应物结构域-AA1-AA2-AA3-AA4-(VIII)选自由如下组成的组：
化合物名称 1-AA2-AA3-AA4-序列]]> E15-39-1 Gly-dmPhe-Pro-mVal E15-39-2 Ala-dmPhe-Pro-mVal E15-39-5 HoSMe-dmPhe-Pro-mVal E15-40-2 Ala-dmPhe-Pro-mlle E15-40-4 Nva-dmPhe-Pro-mlle E15-32-2 Ala-dmPhe-Pro-mAla E15-33-1 Gly-dmPhe-Pro-mNIe E15-33-2 Ala-dmPhe-Pro-mNIe E15-34-1 Gly-dmPhe-Pro-mLeu E15-34-2 Ala-dmPhe-Pro-mLeu E15-S-19 Gly-dmPhe-Pro-mNva E15-S-21 Gly-dmPhe-Pro-dmAla E15-S-22 Gly-dmPhe-Pro-Ach
。
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