[发明专利]具有JAK抑制作用的化合物的晶体有效
| 申请号： | 201780014551.5 | 申请日： | 2017-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN108699082B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 樋口富美 | 申请（专利权）人： | 日本新药株式会社 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61P35/02;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61P21/00;A61K31/506;A61P1/04;A61P3/10;A61P5/14;A61P7/00;A61P9/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张佳鑫;胡烨 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 jak 抑制 作用 化合物 晶体 | ||
1.1-({6-[(2S)-丁烷-2-基氨基]-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基}羰基)哌啶-4-基]氨基甲酸甲酯甲苯磺酸盐一水合物。
2.权利要求1所述的化合物的晶体，其具有图1所示的粉末X射线衍射图。
3.药物组合物，其中含有权利要求1或2所述的化合物作为有效成分。
4.1-({6-[(2R)-丁烷-2-基氨基]-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基}羰基)哌啶-4-基]氨基甲酸甲酯甲苯磺酸盐一水合物。
5.权利要求4所述的化合物的晶体，其具有图2所示的粉末X射线衍射图。
6.药物组合物，其中含有权利要求4或5所述的化合物作为有效成分。
7.(1-{[6-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基}-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基]羰基}哌啶-4-基)氨基甲酸甲酯甲苯磺酸盐一水合物。
8.权利要求7所述的化合物的晶体，其具有图3所示的粉末X射线衍射图。
9.药物组合物，其中含有权利要求7或8所述的化合物作为有效成分。
10.(1-{[6-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基}-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基]羰基}哌啶-4-基)氨基甲酸乙酯的晶体，其具有图4所示的粉末X射线衍射图。
11.药物组合物，其中含有权利要求10所述的化合物作为有效成分。
12.N-(1-{[6-{[(1S)-1-环丙基乙基]氨基}-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基]羰基}哌啶-4-基)环丙烷羧酰胺的晶体，其具有图5所示的粉末X射线衍射图。
13.药物组合物，其中含有权利要求12所述的化合物作为有效成分。
14.N-(1-{[6-{[(2R)-3,3-二甲基丁烷-2-基]氨基}-2-(吡唑并[5,1-b][1,3]噻唑-7-基)嘧啶-4-基]羰基}哌啶-4-基)环丙烷羧酰胺的晶体，其具有图6所示的粉末X射线衍射图。
15.药物组合物，其中含有权利要求14所述的化合物作为有效成分。
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