[发明专利]包含颗粒的乳液有效
| 申请号： | 201780014816.1 | 申请日： | 2017-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN108883189B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | M·R·德雷赫;A·L·刘易斯;S·L·威利斯;S·T·宗;M·G·克恩 | 申请（专利权）人： | 生物相容性英国公司 |
| 主分类号： | A61K47/32 | 分类号： | A61K47/32;A61K9/10;A61K9/107;A61L24/00;A61K49/04;A61K9/16 |
| 代理公司： | 上海和跃知识产权代理事务所(普通合伙) 31239 | 代理人： | 尹洪波 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 颗粒 乳液 | ||
1.一种乳液组合物，其包含连续相、不连续相和多个颗粒，所述不连续相为水相，并且所述连续相为包含油的油相；其中油相的体积超过水相的体积，
其中所述颗粒包含碘与之共价结合的聚合物，其中所述聚合物包括聚乙烯醇的聚合物或共聚物，其中所述碘结合至芳族基团，所述芳族基团与所述聚乙烯醇的聚合物或共聚物共价结合，其中所述颗粒存在于所述油相且积聚于不连续相和连续相之间的界面，且其中所述乳液组合物在18-22℃之间能稳定至少10分钟。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述碘在颗粒中以至少30mg I/ml包装体积的水平存在。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述颗粒包含水凝胶聚合物。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述聚合物在6至8的pH下携带总电荷。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述聚合物在6至8的pH下携带阴离子电荷。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述水相包含造影剂。
7.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述颗粒包含药物活性成分。
8.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中在所述油中的是罂粟籽油的脂肪酸的碘化乙酯的组合物。
9.根据权利要求1所述的乳液组合物，其中所述油相与所述水相之体积比为1.1:1～10:1。
10.根据权利要求1所述的乳液组合物，其中所述油相与所述水相的体积比为1.5:1～5:1。
11.一种用于制备根据权利要求1-2中任一项所述的乳液组合物的方法，其包括：
将(a)所述油相、(b)所述水相和(c)多个所述颗粒组合以形成所述乳液组合物。
12.一种用于通过栓塞疗法的肿瘤治疗中的药物组合物，其中药物活性剂被递送，所述药物组合物包含的所述药物活性剂含在根据权利要求1至2中任一项所述的乳液组合物中。
13.一种试剂盒，其用于制备根据权利要求1-2中任一项的乳液组合物，且其包含所述油和所述多个颗粒。
14.一种乳液组合物，其包含连续相、不连续相和多个颗粒，所述不连续相为水相，并且所述连续相为包含油的油相，其中所述颗粒为水合颗粒，其中所述颗粒包含碘与之共价结合的聚乙烯醇的聚合物或共聚物，其中所述碘结合至芳族基团，所述芳族基团与所述聚乙烯醇的聚合物或共聚物共价结合，其中所述颗粒存在于所述油相且积聚于不连续相和连续相之间的界面，且其中所述乳液组合物在18-22℃之间能稳定至少10分钟。
15.根据权利要求14所述的乳液组合物，其中所述颗粒尺寸为70-150微米。
16.一种乳液组合物，其包含连续相、不连续相和多个颗粒，所述不连续相为水相，并且所述连续相为包含油的油相，其中所述颗粒为水合颗粒，其中所述颗粒包含碘与之共价结合的聚乙烯醇的聚合物或共聚物，其中所述碘结合至芳族基团，所述芳族基团与所述聚乙烯醇的聚合物或共聚物共价结合，其中所述颗粒存在于所述油相且积聚于不连续相和连续相之间的界面，其中所述碘在所述颗粒中以至少130mgI/ml包装体积的水平存在，且其中所述乳液组合物在18-22℃之间能稳定至少10分钟。
17.根据权利要求16所述的乳液组合物，其中所述油相与所述水相之体积比为1.1:1～10:1。
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