[发明专利]用于非胃肠道的给药的磷霉素制剂

权利要求书

1.一种密闭容器，包含用于非胃肠道的给药的水溶液，其中至少一种磷霉素的药学上可接受的盐和药学上可接受的酸溶解在该溶液中。

2.权利要求1的密闭容器，其中所述溶液已为非胃肠道的给药做好准备。

3.权利要求2的密闭容器，其中所述溶液已为静脉给药做好准备。

4.权利要求1～3之一的密闭容器，其中所述密闭容器已密封，

优选该容器的密封方式导致打开该容器是基本上不可逆的。

5.权利要求1～4之一的密闭容器，其中所述容器选自：

-安瓿，特别是由塑料或玻璃制成的安瓿，优选是可打破的安瓿，尤其是由塑料或玻璃制成的可打破的安瓿，

-可刺破的小瓶，优选用保护帽密封，

-输液袋，和

-注射器，尤其是为注射准备的注射器。

6.权利要求1～5之一的密闭容器，其中所述容器，优选可刺破的小瓶或输液袋，具有完好无损的中隔，例如由橡胶制成。

7.权利要求1～6之一的密闭容器，其中所述容器对所述溶液提供光保护，且尤其是基本上不透明。

8.权利要求1～7之一的密闭容器，其中所述磷霉素的药学上可接受的盐选自磷霉素二钠盐，磷霉素单钠盐，磷霉素钾盐，磷霉素锂盐，磷霉素镁盐，和磷霉素钙盐。

9.权利要求1～8之一的密闭容器，其中所述药学上可接受的酸在25℃具有pK_a值2～9，其中所述酸优选选自琥珀酸，酒石酸，乳酸，苹果酸，柠檬酸，碳酸，氨基酸，乙酸，以及磷酸。

10.权利要求1～9之一的密闭容器，其中所述溶液具有pH值6.4～8.4,优选大于6.5且小于8.0，更优选6.9～7.9，更优选7.0～7.8，还更优选7.1～7.7，尤其7.2～7.6或甚至7.3～7.5；或者

其中所述溶液具有pH值小于10.0，优选小于9.0，更优选小于8.5，更优选小于8.0，尤其小于7.75或甚至最多为7.5。

11.权利要求1～10之一的密闭容器，其中药学上可接受的酸是琥珀酸且所述溶液中琥珀酸比磷霉素的质量比是介于30:1和50:1之间，尤其基本上是40:1。

12.权利要求1～11之一的密闭容器，其中所述密闭容器符合2016年2月15日适用的“欧盟人用和兽用药品良好生产规范指南”，特别是“2008年11月25日(修订版)”版本的附件1；和/或

其中所述容器已装满所述溶液，并按照2008年11月25日(修订版)的“欧盟人用和兽用药品良好生产规范指南”附件1予以封闭。

13.一种包装，其至少包括权利要求1～12之一的密闭容器，并优选包括产品说明书；

优选所述包装对所述溶液或所述密闭容器提供光保护，且尤其是基本上不透明。

14.一种方法，包括将权利要求1～12之一的密闭容器或权利要求13的包装在0℃～60℃，尤其15℃～35℃或在室温储存至少一周，优选至少一个月，更优选至少三个月，甚至更优选至少六个月，特别是至少一年，或甚至至少两年。

15.制造权利要求1～12之一的密闭容器的方法，包括在所述容器中以无菌方式填充所述溶液和封闭所述容器，可选还包括密封所述密闭容器；

优选地，其中所述溶液不是按照2016年2月15日适用的“欧盟人用和兽用药品良好生产规范指南”，特别是2008年11月25日(修订版)的附件1，由药学上可接受的磷霉素盐和药学上可接受的酸的无菌混合粉末制得。