[发明专利]控制了水溶性有效成分的释放的经皮吸收组合物在审

专利信息
申请号: 201780016961.3 申请日: 2017-01-27
公开(公告)号: CN108883066A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 小野文靖;后藤雅宏;平田修;岩间武久 申请(专利权)人: 日产化学株式会社;国立大学法人九州大学
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/08;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/44
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军;唐峥
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 经皮吸收 复合体 脂溶性化合物 经皮吸收性 水溶性药剂 脂溶性介质 有机合成 释放 控制剂 解离 前药 醛基 水中 皮肤
【权利要求书】:

1.复合体,其是由水溶性有效成分和具有醛基的脂溶性化合物通过可在水中解离的相互作用而形成的。

2.如权利要求1所述的复合体,其中,所述具有醛基的脂溶性化合物为选自由具有醛基的萜烯、具有醛基的木脂素、及具有醛基的类香草素组成的组中的一种以上。

3.如权利要求2所述的复合体,其中,所述具有醛基的萜烯为柠檬醛或香茅醛。

4.如权利要求2所述的复合体,其中,所述具有醛基的木脂素为肉桂醛。

5.如权利要求2所述的复合体,其中,所述具有醛基的类香草素为香草醛。

6.如权利要求1~5中任一项所述的复合体,其中,所述水溶性有效成分为具有氨基、羟基、或巯基的化合物。

7.经皮吸收组合物,其包含权利要求1~6中任一项所述的复合体、经皮吸收控制剂、及脂溶性介质。

8.如权利要求7所述的经皮吸收组合物,其特征在于,所述复合体已溶解于所述脂溶性介质中。

9.如权利要求7或8所述的组合物,其中,所述脂溶性介质为经皮吸收促进性脂溶性介质。

10.如权利要求9所述的组合物,其中,所述经皮吸收促进性脂溶性介质为选自由肉豆蔻酸异丙酯、角鲨烷、角鲨烯、硅油、荷荷巴油、杏仁油、橄榄油、马油、及矿物油组成的组中的一种以上。

11.组合物,其包含水溶性有效成分、具有醛基的脂溶性化合物、及经皮吸收控制剂。

12.如权利要求11所述的组合物,所述组合物还包含脂溶性介质。

13.如权利要求7~12所述的组合物,其中,所述经皮吸收控制剂为醇。

14.如权利要求13所述的组合物,其中,所述醇为选自由甲醇、乙醇、香叶醇、异丙醇、及甘油组成的组中的一种以上。

15.对来自权利要求1~6中任一项所述的复合体的所述水溶性有效成分在皮肤中的释放进行控制的方法,所述方法包括将所述复合体溶解于经皮吸收控制剂中的工序。

16.使来自权利要求1~6中任一项所述的复合体的所述水溶性有效成分在皮肤中释放的方法,所述方法包括将所述复合体溶解于经皮吸收控制剂中的工序。

17.利用包含水溶性有效成分、具有醛基的脂溶性化合物、及经皮吸收控制剂的组合物使水溶性有效成分在皮肤中释放的方法。

18.复合体的制造方法,所述复合体是由水溶性有效成分和具有醛基的脂溶性化合物通过可在水中解离的相互作用而形成的,所述制造方法包括将所述水溶性有效成分的粉末和所述具有醛基的脂溶性化合物混合的工序。

19.组合物的制造方法,所述组合物包含水溶性有效成分、具有醛基的脂溶性化合物、及经皮吸收控制剂,所述制造方法包括将所述水溶性有效成分的粉末、所述具有醛基的脂溶性化合物和所述经皮吸收控制剂混合的工序。

20.如权利要求1所述的复合体,其中,在精油中包含所述具有醛基的脂溶性化合物。

21.如权利要求20所述的复合体,其中,所述精油为柠檬草油或香茅油。

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