[发明专利]用于治疗高血压的包含氨氯地平、坎地沙坦西酯和氢氯噻嗪的固定剂量药物组合物

权利要求书

1. 一种用于治疗高血压的包含活性物质坎地沙坦西酯、氨氯地平和氢氯噻嗪的固定剂量药物组合物。

2. 根据权利要求1的固定剂量药物组合物，其为片剂形式，包含

•坎地沙坦西酯和赋形剂的第一基质，和

•氨氯地平和赋形剂的第二基质，其包含至少一种填充剂，

其中氢氯噻嗪可包含在任一种基质中。

3. 根据权利要求2的固定剂量药物组合物，其中

a)所述第一基质为颗粒形式，包含

•坎地沙坦西酯，

•一种或多种崩解剂，

•一种或多种粘合剂，

•一种或多种填充剂，

•一种或多种稳定剂，

•任选一种或多种助流剂，和

•任选其它药学上可接受的赋形剂；

b)第二颗粒外基质包含

•氨氯地平，

•一种或多种填充剂，

•一种或多种润滑剂，和

•任选其它药学上可接受的赋形剂；

其中氢氯噻嗪可以存在于第一颗粒基质中或存在于第二颗粒外基质中。

4.根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其包含一种或多种崩解剂，所述崩解剂选自羧甲基纤维素(羧甲纤维素)、羟乙酸淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、交聚维酮和交联羧甲纤维素，优选羧甲纤维素钙。

5.根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其包含一种或多种粘合剂，所述粘合剂选自羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、二羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、麦芽糖糊精、预胶化淀粉、聚甲基丙烯酸酯、藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮)和乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物(共聚维酮)及其混合物，优选羟丙基纤维素(HPC)。

6.根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其包含一种或多种填充剂，所述填充剂选自乳糖、淀粉、微晶纤维素(MCC)、蔗糖、甘露醇、磷酸二钙、碳酸钙、碳酸镁、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、粉末纤维素、硅酸钙、磷酸钙、山梨糖醇、糊精、高岭土、氧化镁、硫酸钙、木糖醇、异麦芽酮糖醇、葡萄糖、果糖、麦芽糖及其混合物、优选选自乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素(MCC)及其混合物。

7. 根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其包含一种或多种润滑剂，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸钠、硬脂酸、山嵛酸甘油钠、己二酸、氢化植物油钠、硬脂酰富马酸酯、富马酸甘油酯及其混合物，优选硬脂酸镁。

8.根据权利要求3至7中任一项的固定剂量药物组合物，其中

•一种或多种崩解剂的量在1.5重量%至4.0重量%的范围内，

•一种或多种粘合剂的量在1.0重量%至10.0重量%的范围内，

•一种或多种崩解剂的量和一种或多种粘合剂的量之间的比率按重量计在1.0:1.5至1.0:4.0的范围内：

所有重量%值均相对于组合物的总重量。

9.根据权利要求3至8中任一项的固定剂量药物组合物，其中

•所述崩解剂是羧甲纤维素钙，

•所述粘合剂是羟丙基纤维素(HPC)，

•所述颗粒中的填充剂是乳糖和淀粉，

•所述稳定剂是聚乙二醇(PEG)，

•所述颗粒外填充剂是微晶纤维素(MCC)，和

•所述润滑剂是硬脂酸镁。

10.根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其包含聚乙二醇(PEG)，其相对于坎地沙坦西酯的重量比为1.0:6.0至1.0:8.0。

11. 根据前述权利要求中任一项的固定剂量药物组合物，其中坎地沙坦西酯的粒度分布的D₉₀值在1.0μm至10.0μm，优选4.0μm至8.0μm的范围内。