[发明专利]乳酸酸中毒的预防或治疗用的医药在审
申请号: | 201780018541.9 | 申请日: | 2017-04-07 |
公开(公告)号: | CN108883113A | 公开(公告)日: | 2018-11-23 |
发明(设计)人: | 南岛洋司;寅丸智子;寿原朋宏;山口京二 | 申请(专利权)人: | 学校法人庆应义塾;第一三共株式会社 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P3/12 |
代理公司: | 上海音科专利商标代理有限公司 31267 | 代理人: | 刘香兰 |
地址: | 日本国东京都*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 乳酸酸中毒 烷氧基 烷酰基 羧基 羰基 治疗 预防 可接受 羟基 | ||
1.一种乳酸酸中毒的预防或治疗用的医药,含有以下述通式(I)表示的化合物、或其药理上可接受的盐作为有效成分,
[化1]
在通式(I)中,R1表示羟基C1~C6烷基、C2~C7烷酰基、C2~C7烷酰基C1~C6烷基、(C1~C6烷氧基)羰基、(C1~C6烷氧基)羰基C1~C6烷基、羧基、或羧基C1~C6烷基。
2.如权利要求1所述的医药,其中,R1为羧基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、2-羟丙基、3-羟丙基、2-羟丁基、乙酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基、2-氧代戊基、甲氧羰基甲基、或羧甲基。
3.如权利要求1所述的医药,其中,R1为羧基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、2-羟丙基、3-羟丙基、2-羟丁基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基、或2-氧代戊基。
4.如权利要求1所述的医药,其中,具有通式(I)的化合物是从以下物质组成的群中选择的一个化合物:
({[5-羟基-2-({1-[4’-(羟甲基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸、
({[5-羟基-2-({1-[4’-(2-羟丙基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸、
[({5-羟基-2-[(1-{4’-[(2S)-2-羟丙基]联苯-4-基}哌啶-4-基)甲基]-6-甲基嘧啶-4-基}羰基)氨基]乙酸、
[({5-羟基-2-[(1-{4’-[(2R)-2-羟丙基]联苯-4-基}哌啶-4-基)甲基]-6-甲基嘧啶-4-基}羰基)氨基]乙酸、
({[5-羟基-6-甲基-2-({1-[4’-(2-氧代丙基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸、以及
4’-[4-({4-[(羧甲基)氨基甲酰基]-5-羟基-6-甲基嘧啶-2-基}甲基)哌啶-1-基]联苯-4-羧酸。
5.如权利要求1所述的医药,其中,具有通式(I)的化合物是({[5-羟基-2-({1-[4’-(羟甲基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸。
6.如权利要求1所述的医药,其中,具有通式(I)的化合物是[({5-羟基-2-[(1-{4’-[(2S)-2-羟丙基]联苯-4-基}哌啶-4-基)甲基]-6-甲基嘧啶-4-基}羰基)氨基]乙酸。
7.如权利要求1~6中任一项所述的医药,其中,乳酸酸中毒为药剂诱发乳酸酸中毒、肾功能衰竭诱发乳酸酸中毒、休克诱发乳酸酸中毒、感染病诱发乳酸酸中毒、心肺复苏后诱发乳酸酸中毒、心肌梗塞诱发乳酸酸中毒、多脏器衰竭诱发乳酸酸中毒、线粒体病诱发乳酸酸中毒、癌诱发乳酸酸中毒、肝切除诱发乳酸酸中毒、重症呼吸器官疾病诱发乳酸酸中毒、弥散性血管内凝血诱发乳酸酸中毒、重症糖尿病诱发乳酸酸中毒、或酒精诱发乳酸酸中毒。
8.如权利要求1~6中任一项所述的医药,其中,乳酸酸中毒为双胍诱发乳酸酸中毒。
9.如权利要求1~6中任一项所述的医药,其中,乳酸酸中毒为二甲双胍诱发乳酸酸中毒。
10.如权利要求1~9中任一项所述的医药,其中,所述医药为口服给药用医药。
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