[发明专利]多相活性物质制剂在审

专利信息
申请号: 201780018776.8 申请日: 2017-03-01
公开(公告)号: CN108777981A 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: R·汉森;K·科特加德;I-L·克里博;H-P·哈尔茨;W·贝莱蒂尔;S·布鲁恩斯;M·G·约根森 申请(专利权)人: 巴斯夫欧洲公司
主分类号: A23L3/3463 分类号: A23L3/3463;A23L3/3472;A23L33/155;A61K9/10;A61K9/14;A61K31/07;A61K31/59;C07C403/24;C09B61/00;A23L5/44
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张双双;刘金辉
地址: 德国莱茵河*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 活性物质制剂 活性物质 抗氧化剂 包埋 身体护理产品 多颗粒形式 食品补充剂 动物饲料 连贯 制备 敏感
【权利要求书】:

1.一种固态至少三相活性化合物制剂,其中两个单独的相以多颗粒形式包埋至不含活性化合物且不含抗氧化剂的连贯相中,其中包埋相中的一个包含至少一种氧化敏感活性化合物和第二个包含至少一种抗氧化剂,其中不含活性化合物是指平均小于1000ppm的活性化合物和不含抗氧化剂是指平均小于1000ppm的抗氧化剂。

2.根据权利要求1的制剂形式,其中两个包埋相中的一个包含至少一种不良水溶性的氧化敏感活性化合物,且第二个包埋相包含至少一种不良水溶性的抗氧化剂,其中不良水溶性是指在标准条件下在高纯水中的溶解度小于0.1wt%。

3.根据权利要求2的制剂形式,其中两个包埋相中的一个不含抗氧化剂并且包含至少一种不良水溶性的氧化敏感活性化合物,并且第二个包埋相不含活性化合物并且包含至少一种不良水溶性的抗氧化剂。

4.根据权利要求1-3中任一项的制剂形式,其在连贯相中包含保护性胶体。

5.根据权利要求4的制剂形式,其中所述保护性胶体选自由如下组成的组:植物胶,改性植物胶,明胶,改性明胶,改性淀粉,木素磺酸盐,脱乙酰壳多糖,角叉菜胶,酪蛋白,酪蛋白酸盐,乳清蛋白,玉米醇溶蛋白,改性纤维素,果胶,改性果胶,植物蛋白和改性植物蛋白或其混合物。

6.根据权利要求5的制剂形式,其中所述保护性胶体是明胶、改性淀粉和/或植物胶。

7.根据权利要求1-6中任一项的制剂形式,其中所述氧化敏感活性化合物选自由如下组成的组:维甲类和/或维生素D。

8.根据权利要求1-7中任一项的制剂形式,其中所述至少一种抗氧化剂选自由如下组成的组:生育酚,丁基化羟基甲苯(BHT),丁基化羟基苯甲醚(BHA),叔丁基羟基喹啉(TBHQ),乙氧基喹(EQ),鼠尾草酚,鼠尾草酸或其与两亲抗氧化剂如抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸硬脂酸酯的混合物。

9.一种制备多相活性化合物制剂的方法,所述方法包括以下步骤:

a.)形成连贯相各组分的水溶液,

b.)将步骤a.)的溶液与至少一种不良水溶性的抗氧化剂,任选地在油溶液中混合,以形成分散体,

c.)将步骤b.)的分散体与至少一种不良水溶性的氧化敏感活性化合物,任选地在油溶液中混合,以形成分散体,和

d.)将步骤c.)的分散体转化为粉末产物。

10.根据权利要求9的方法,其中所述连贯相包含保护性胶体。

11.根据权利要求10的方法,其中所述保护性胶体选自由如下组成的组:植物胶,改性植物胶,明胶,改性明胶,改性淀粉,木素磺酸盐,脱乙酰壳多糖,角叉菜胶,酪蛋白,酪蛋白酸盐,乳清蛋白,玉米醇溶蛋白,改性纤维素,果胶,改性果胶,植物蛋白和改性植物蛋白或其混合物。

12.根据权利要求9-11中任一项的方法,其中所述不良水溶性的氧化敏感活性化合物选自由如下组成的组:维甲类和/或维生素D。

13.根据权利要求9-12中任一项的方法,其中所述至少一种不良水溶性的抗氧化剂选自由如下组成的组:生育酚,丁基化羟基甲苯(BHT),丁基化羟基苯甲醚(BHA),叔丁基羟基喹啉(TBHQ),乙氧基喹(EQ),鼠尾草酚,鼠尾草酸或其与两亲抗氧化剂如抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸硬脂酸酯的混合物。

14.根据权利要求9-13中任一项的方法,其中方法步骤b)和/或c)中使用的油是生理学上批准的动物或植物来源的油。

15.一种可根据权利要求9-14中任一项获得的活性化合物制剂。

16.根据权利要求1-8和15的活性化合物制剂在食品补充剂、食品、饲料、身体护理产品和药物中的用途。

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