[发明专利]包含治疗剂的治疗性纳米粒及其制备和使用方法在审

专利信息
申请号: 201780019305.9 申请日: 2017-02-10
公开(公告)号: CN108778340A 公开(公告)日: 2018-11-09
发明(设计)人: S·E·扎莱 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/69;A61K31/337;C07K16/28;A61K39/395;A61K39/00;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 纳米粒 抗体 制备 前列腺特异性膜抗原 化学治疗剂 靶向配体 二嵌段 共聚物 治疗剂 治疗性 二醇
【权利要求书】:

1.治疗性组合物,其包含:

治疗性纳米粒,其包含治疗剂和二嵌段聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物,其中所述治疗性纳米粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇;和

免疫检查点抑制剂,其中所述免疫检查点抑制剂是抗PD-1抗体。

2.如权利要求1所述的治疗性组合物,其中所述抗PD-1抗体与所述治疗剂包封在所述治疗性纳米粒中。

3.如权利要求1所述的治疗性组合物,其中所述抗PD抗体缀合至所述纳米粒的表面。

4.如权利要求1所述的治疗性组合物,其中所述治疗剂是化学治疗剂。

5.如权利要求1所述的治疗性组合物,其中所述治疗性纳米粒包含靶向配体。

6.如权利要求5所述的治疗性组合物,其中所述靶向配体是前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向配体。

7.如权利要求1所述的治疗性组合物,其中所述聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物具有数均分子量为约15kDa至约30kDa的聚(乳酸)和数均分子量为约4kDa至约6kDa的聚(乙)二醇。

8.治疗患有癌症的患者的方法,所述方法包括:

给药a)治疗性纳米粒,其包含治疗剂和二嵌段聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物,其中所述治疗性纳米粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇;和

b)免疫检查点抑制剂。

9.如权利要求8所述的方法,其中所述免疫检查点抑制剂是抗PD-1抗体。

10.如权利要求8-9中任一项所述的方法,其中所述治疗性纳米粒包含前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向配体。

11.治疗性纳米粒,其包含:

治疗剂;

约0.2重量%至约20重量%的抗体;和

约50重量%至约99.75重量%的二嵌段聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物,其中所述治疗性纳米粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇。

12.如权利要求11所述的治疗性纳米粒,其包含约2重量%至约5重量%的所述抗体。

13.如权利要求11所述的治疗性纳米粒,其中所述抗体是单克隆抗体。

14.如权利要求11所述的治疗性纳米粒,其中所述抗体是抗PD-1抗体。

15.如权利要求11所述的治疗性纳米粒,其中所述抗体与疏水性抗衡离子缔合。

16.如权利要求11所述的治疗性纳米粒,其中所述聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物具有数均分子量为约15kDa至约20kDa的聚(乳酸)和数均分子量为约4kDa至约6kDa的聚(乙)二醇。

17.增强有此需要的患者的抗肿瘤应答的方法,其包括:

向有此需要的患者共同给药治疗有效量的治疗性纳米粒和免疫检查点抑制剂。

18.如权利要求17所述的方法,其中所述治疗性纳米粒包含:

治疗剂和二嵌段聚(乳)酸-聚(乙)二醇共聚物,其中所述治疗性纳米粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇。

19.如权利要求17或18所述的方法,其中所述免疫检查点抑制剂是抗PD-1抗体。

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