[发明专利]法尼基转移酶抑制剂及其用途有效
申请号: | 201780019549.7 | 申请日: | 2017-03-20 |
公开(公告)号: | CN109071425B | 公开(公告)日: | 2021-01-15 |
发明(设计)人: | 陈裕仁;林丽纯 | 申请(专利权)人: | 陈裕仁 |
主分类号: | C07C323/59 | 分类号: | C07C323/59;C07D471/04;C07D471/06;A61K31/519;A61P1/00 |
代理公司: | 北京华夏正合知识产权代理事务所(普通合伙) 11017 | 代理人: | 韩登营 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 法尼基 转移酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种如式(1)的化合物或其药学上可接受的盐类或立体异构体,
其中,R1是氢或羟基,且R2是羟基或甲氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有如式(1a)的化学结构,其中,R1是氢或羟基,且R2是羟基或甲氧基,
3.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有如式(1b)的化学结构,其中,R1是氢或羟基,且R2是羟基或甲氧基,
4.一种用以治疗与法尼基转移酶活化相关的疾病或病症的药学组合物,包含有效量的权利要求1所示的式(1)化合物,或其药学上可接受的盐类或立体异构体,以及药学可接受载体。
5.如权利要求4所述的药学组合物,其中该与法尼基转移酶活化相关的疾病或病症是肿瘤、神经退化性疾病、早衰性老化症、感染性疾病或免疫性疾病。
6.如权利要求5所述的药学组合物,其中该肿瘤是选自由黑色素瘤、白血病、脑癌、舌癌、大肠直肠癌、食道癌、胃癌、肺癌、多发性骨髓瘤、膀胱癌、乳癌、胰脏癌、肾脏癌、肝癌、胆管癌、子宫癌、子宫颈癌、卵巢癌、前列腺癌及头颈部鳞状细胞癌所组成的群组。
7.如权利要求5所述的药学组合物,其中该神经退化性疾病是选自由阿兹海默症、帕金森氏症、亨庭顿氏症及肌肉萎缩性脊髓侧索硬化症所组成的群组。
8.如权利要求5所述的药学组合物,其中该早衰性老化症是早衰症。
9.如权利要求5所述的药学组合物,其中该感染性疾病是由寄生虫、病毒或细菌所引起。
10.如权利要求5所述的药学组合物,其中该免疫性疾病是自体免疫性疾病、移植相关疾病、过敏性疾病、发炎性疾病、败血症或休克。
11.一种利用式(1)化合物制备一药物的用途,其中该药物是用以治疗罹患或疑似罹患与法尼基转移酶活化相关的疾病或病症的个体,
其中,R1是氢或羟基,且R2是羟基或甲氧基。
12.如权利要求11所述的用途,其中该与法尼基转移酶活化相关的疾病或病症是肿瘤、神经退化性疾病、早衰性老化症、感染性疾病或免疫性疾病。
13.如权利要求12所述的用途,其中该肿瘤是选自由黑色素瘤、白血病、脑癌、舌癌、大肠直肠癌、食道癌、胃癌、肺癌、多发性骨髓瘤、膀胱癌、乳癌、胰脏癌、肾脏癌、肝癌、胆管癌、子宫癌、子宫颈癌、卵巢癌、前列腺癌及头颈部鳞状细胞癌所组成的群组。
14.如权利要求12所述的用途,其中该神经退化性疾病是选自由阿兹海默症、帕金森氏症、亨庭顿氏症及肌肉萎缩性脊髓侧索硬化症所组成的群组。
15.如权利要求12所述的用途,其中该早衰性老化症是早衰症。
16.如权利要求12所述的用途,其中该感染性疾病是由寄生虫、病毒或细菌所引起。
17.如权利要求12所述的用途,其中该免疫性疾病是自体免疫性疾病、移植相关疾病、过敏性疾病、发炎性疾病、败血症或休克。
18.如权利要求11所述的用途,其中该药物投予至该个体体内的剂量为每公斤0.08-10.0毫克。
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